Gенергично име:венетоклакс (ven ET oh klax)
Име на марката: Venclexta, начален пакет Venclexta

Venetoclax се използва за лечение на хронична лимфоцитна левкемия или малка лимфоцитна левкемия при възрастни.Venetoclax се използва самостоятелно или в комбинация с други лекарства за рак за лечение на тези състояния.

Venetoclax се използва в комбинация с азацитидин, децитабин или цитарабин за лечение на остра миелоидна левкемия.Тази комбинация е за употреба при възрастни, които са на 75 години или повече, или които не могат да използват стандартна химиотерапия поради други медицински състояния.

Venetoclax понякога се прилага, след като други лечения са били неуспешни.

Venetoclax може да се използва и за цели, които не са изброени в това ръководство за лекарства.

Описание

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) е силно мощен, селективен и перорален бионаличен Bcl-2 инхибитор с Ki по-малко от 0,01 nM.Venetoclax предизвиква аутофагия.

Инвитро

Venetoclax (ABT-199) мощно убива FL5.12-BCL-2 клетки (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) показва много по-слаба активност срещу FL5.12-BCL-XL клетки (EC50=261 nM).ABT-199 също показва селективност в клетъчните двухибридни анализи при бозайници, където разрушава BCL-2-BIM комплексите (EC50=3 nM), но е много по-малко ефективен срещу BCL-XL-BCL-XS (EC50=2,2μМ) или MCL-1-NOXA комплекси.

След еднократна перорална доза от 12,5 mg на kg телесно тегло в ксенотрансплантати, получени от клетки RS4;11 (ALL), Venetoclax (ABT-199) причинява максимално инхибиране на туморния растеж (TGImax) от 47% (P<0,001) и растеж на тумора. забавяне (TGD) от 26% (P<0,05)[1].

Лечението на установени ксенотрансплантирани (модел на миши ксенотрансплантант на T-ALL клетъчна линия LOUCY) тумори с Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg за 4 дни води до значително намаляване на левкемичното натоварване.