Relugolix се използва за лечение на рак на простатата при мъже.
Имена на марките: Orgovyx
Клас лекарства: Антинеопластични - LHRH (GnRH) антагонисти, потискащи хипофизата
Наличност: Изисква се рецепта
Бременност: Консултирайте се с Вашия лекар.Това лекарство може да бъде вредно за нероденото дете.
Кърмене: Консултирайте се с лекар преди употреба

Relugolix е перорално достъпен, непептиден гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH или лутеинизиращ хормон-освобождаващ хормон (LHRH)) антагонист, с потенциална антинеопластична активност.Relugolix конкурентно се свързва и блокира GnRH рецептора в предната хипофизна жлеза, което едновременно предотвратява свързването на GnRH с GnRH рецептора и инхибира секрецията и освобождаването както на лутеинизиращ хормон (LH), така и на фоликулостимулиращ хормон (FSH).При мъжете инхибирането на секрецията на LH предотвратява освобождаването на тестостерон от клетките на Leydig в тестисите.Тъй като тестостеронът е необходим за поддържане на растежа на простатата, намаляването на нивата на тестостерон може да инхибира хормонозависимата пролиферация на рак на простатата.

Relugolix е рецепторен антагонист на гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH), използван при лечението на няколко хормонално реагиращи състояния.За първи път е одобрен в Япония през 2019 г. под търговската марка Relumina за симптоматично лечение на миома на матката, а наскоро от FDA на САЩ през 2020 г., под търговската марка Orgovyx, за лечение на напреднал рак на простатата.Relugolix е проучен и при симптоматично лечение на ендометриоза.Relugolix е първият (и понастоящем единствен) перорално прилаган GnRH рецепторен антагонист, одобрен за лечение на рак на простатата - подобни терапии като [degarelix] изискват подкожно приложение - и следователно предоставя по-малко обременяващ терапевтичен вариант за пациенти, които иначе биха се нуждаели от посещения в клиника за администриране от здравни специалисти.В допълнение към относителната си лекота на използване, relugolix е доказано по-добър при понижаване на нивата на тестостерон в сравнение с [leuprolide], друга терапия за лишаване от андроген, използвана при лечението на рак на простатата.

Relugolix е антагонист на рецепторите на гонадотропин освобождаващ хормон.Механизмът на действие на relugolix е като антагонист на рецептора на гонадотропин освобождаващ хормон и индуктор на цитохром P450 3A и индуктор на цитохром P450 2B6 и протеинов инхибитор на резистентност на рак на гърдата и инхибитор на P-гликопротеин.Физиологичният ефект на relugolix е чрез намалена секреция на GnRH.

Химическа структура