Описание

Bictegravir е нов, мощен инхибитор на HIV-1 интеграза с IC50 от 7,5 nM.

Инвитро

Bictegravir (BIC) инхибира активността на трансфера на верига с IC50 от 7,5± 0,3 nM.По отношение на инхибирането на активността на трансфер на верига, Bictegravir е много по-слаб инхибитор на 3′-обработваща активност на HIV-1 IN, с IC50 от 241±51 nM.Bictegravir засилва натрупването на 2-LTR кръгове ~5 пъти в сравнение с фалшиво третираната контрола и намалява количеството на автентичните интеграционни продукти в заразените клетки със 100 пъти.Bictegravir силно инхибира репликацията на HIV-1 както в клетките MT-2, така и в MT-4 с EC50s съответно 1,5 и 2,4 nM.Bictegravir проявява мощни антивирусни ефекти както в първичните CD4+ Т лимфоцити, така и в макрофагите, получени от моноцити, с EC50s от 1,5±0,3 пМ и 6,6±4,1 nM, съответно, които са сравними със стойностите, получени в Т-клетъчни линии[1].

MCE не е потвърдил независимо точността на тези методи.Те са само за справка.

Химическа структура