Gенерично име:венетоклакс (ven ET oh klax)
Име на марката: Venclexta, начален пакет Venclexta

Venetoclax се използва за лечение на хронична лимфоцитна левкемия или малка лимфоцитна левкемия при възрастни. Venetoclax се използва самостоятелно или в комбинация с други лекарства за рак за лечение на тези състояния.

Venetoclax се използва в комбинация с азацитидин, децитабин или цитарабин за лечение на остра миелоидна левкемия. Тази комбинация е за употреба при възрастни на 75 или повече години или които не могат да използват стандартна химиотерапия поради други медицински състояния.

Венетоклакс понякога се прилага след неуспех на други лечения.

Venetoclax може също да се използва за цели, които не са изброени в това ръководство за лекарства.

Описание

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) е силно мощен, селективен и перорално бионаличен Bcl-2 инхибитор с Ki по-малко от 0,01 nM. Venetoclax предизвиква автофагия.

Ин витро

Venetoclax (ABT-199) мощно убива FL5.12-BCL-2 клетки (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) показва много по-слаба активност срещу FL5.12-BCL-XL клетки (EC50=261 nM). ABT-199 също показва селективност при двухибридни анализи на клетъчни бозайници, където разрушава BCL-2-BIM комплексите (EC50=3 nM), но е много по-малко ефективен срещу BCL-XL-BCL-XS (EC50=2,2μM) или MCL-1-NOXA комплекси.

След единична перорална доза от 12,5 mg на kg телесно тегло в ксенотрансплантати, получени от RS4;11 клетки (ALL), Venetoclax (ABT-199) причинява максимално инхибиране на туморния растеж (TGImax) от 47% (P<0,001) и туморен растеж забавяне (TGD) от 26% (P<0,05)[1].

Лечението на установени ксенотрансплантирани (модел на миши ксенотрансплант на T-ALL клетъчна линия LOUCY) тумори с Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg за 4 дни води до значително намаляване на левкемичното натоварване.