Заден план

Тофацитиниб цитрат, известен също като CP-690550 цитрат, е мощен инхибитор на янус киназа 3 (JAK3), тирозинкиназа, ограничена от хематопоетични клетки, участваща в сигналната трансдукция, регулираща оцеляването на лимфоцитите, пролиферацията, диференциацията и апоптозата.Инхибирането е JAK3 специфично със селективност 1000 пъти по-голяма от другите кинази от семейството, които не са JAK.Освен инхибиране на JAKS (IC50 = 1 nM), тофацитиниб цитрат също инхибира янус киназа 2 (JAK2) и янус киназа 1 (JAK1) с 20- и 100 пъти по-малко сила съответно.Въпреки това, в едно скорошно проучване, афинитетите на свързване (Ki) на тофацитиниб цитрат към JAK1, JAK2 и JAK3 са съобщени, че са съответно 1,6 nM, 21,7 nM и 6,5 nM.

Справка

Лалита Виджаякришнан, Р. Венкатараманан и Палак Гулати.Лечение на възпаление с инхибитора на янус киназа CP-690,550.Тенденции във фармакологичните науки 2011: 32 (1);25-34

Цитиране на продукта

• 1. Panagi I, Jennings E, et al.„Salmonella Effector SteE превръща серин/треонин киназата GSK3 на бозайници в тирозин киназа за насочване на поляризация на макрофагите.“Клетъчен микроб гостоприемник.2020;27(1):41–53.e6.PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al."Сравнение на барицитиниб, упадацитиниб и тофацитиниб, медиирана регулация на цитокиновата сигнализация в човешки левкоцитни субпопулации."Arthritis Res Ther.2019 август 2;21(1):183.PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M и др."Стероидна резистентност на вродени лимфоидни клетки на дихателните пътища тип 2 от пациенти с тежка астма: ролята на тимусния стромален лимфопоетин." J Allergy Clin Immunol.2018 януари;141(1):257-268.e6.PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng и др.„3′ UTR на псевдогена CYP4Z2P насърчава туморната ангиогенеза при рак на гърдата, като действа като ceRNA за CYP4Z1.Изследване и лечение на рак на гърдата (2015): 1-14.PMID:25701119

Описание

Тофацитиниб цитратът е перорален инхибитор на JAK1/2/3 с IC50 съответно от 1, 20 и 112 nM.Тофацитиниб цитрат има антибактериално, противогъбично и антивирусно действие.

Съхранение

4°C, пази от светлина

*В разтворител: -80°C, 6 месеца;-20°C, 1 месец (предпазвайте от светлина)

Химическа структура

Свързани биологични данни

Свързани биологични данни

Свързани биологични данни

Свързани биологични данни

Свързани биологични данни