Тикагрелор

Кратко описание:

Име на API Индикация Спецификация Американски DMF  EU DMF  CEP
Тикагрелор Антикоагулант В къщата 28984  

Подробности за продукта

Продуктови етикети

ПОДРОБНОСТ НА ПРОДУКТА

Заден план

Тикагрелор е нов антагонист на P2Y12 рецептора [1].

Съобщава се, че тикагрелор инхибира протромботичните ефекти на ADP върху тромбоцитите срещу P2Y12 рецептора. Тикагрелор е показал пълното инхибиране на тромбоцитната агрегация ех vivo. В допълнение Тикагрелор предлага дозозависимо инхибиране на тромбоцитната агрегация при хора. Освен тях, Ticagrelor също демонстрира перорално, активно, обратимо свързващ антагонист. За разлика от други инхибитори, Ticagrelor също съобщава, че инхибира P2Y12 рецептора без метаболитна трансформация. Освен това Ticagrelor е първият тиенопиридинов антитромбоцитен агент и се метаболизира главно от CYP3A4 и CYP2C19 [1] [2].

Препратки:
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW. Оценка in vitro на потенциалните лекарствени взаимодействия с тикагрелор: фенотипиране на реакция на цитохром Р450, инхибиране, индукция и диференциална кинетика. Наркотици Metab Dispos. 2011 април; 39 (4): 703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. Разположение и метаболизъм на тикагрелор, нов P2Y12 рецепторен антагонист, при мишки, плъхове и мармозети. Наркотици Metab Dispos. 2011 септември; 39 (9): 1555-67. doi: 10.1124 / dmd.111.039669. Epub 2011 13 юни.

Описание

Тикагрелор (AZD6140) е обратим перорален P2Y12 рецепторен антагонист за лечение на тромбоцитна агрегация.

Инвитро

Тикагрелор насърчава по-голямото инхибиране на аденозин 5-дифосфат (ADP)-индуцирано освобождаване на Ca2 + в измити тромбоцити спрямо други антагонисти на P2Y12R. Този допълнителен ефект на тикагрелор извън антагонизма на P2Y12R е отчасти следствие от тикагрелора, инхибиращ равновесния нуклеозиден транспортер 1 (ENT1) върху тромбоцитите, което води до натрупване на извънклетъчен аденозин и активиране на Gs-свързани аденозин А2А рецептори [1]. Клетките B16-F10 показват намалено взаимодействие с тромбоцити от третирани с тикагрелор мишки в сравнение с мишки, третирани с физиологичен разтвор [2].

В B16-F10 меланомни интравенозни и интраслезирани модели на метастази мишките, лекувани с клинична доза тикагрелор (10 mg / kg), показват значително намаляване на белодробните (84%) и чернодробните (86%) метастази. Освен това, лечението с тикагрелор подобрява преживяемостта в сравнение с третираните с физиологичен разтвор животни. Подобен ефект се наблюдава при модел на рак на гърдата 4T1, с намаляване на метастазите в белия дроб (55%) и костния мозък (87%) след лечение с тикагрелор [2]. Еднократното перорално приложение на тикагрелор (1-10 mg / kg) причинява дозозависим инхибиторен ефект върху агрегацията на тромбоцитите. Тикагрелор, при най-високата доза (10 mg / kg) значително инхибира агрегацията на тромбоцитите на 1 h след дозиране и пиковото инхибиране се наблюдава на 4 h след дозирането.

Съхранение

4°C, предпазва от светлина, съхранява се под азот

* В разтворител: -80°С, 6 месеца; -20°C, 1 месец (предпазва от светлина, съхранява се под азот)

Химическа структура

Ticagrelor

СЕРТИФИКАТ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

УПРАВЛЕНИЕ НА КАЧЕСТВОТО

Quality management1

Предложение 18 Одобрени проекти за съответствие на качеството 4, и 6 проектите са в процес на одобрение.

Quality management2

Усъвършенстваната международна система за управление на качеството положи стабилна основа за продажбите.

Quality management3

Надзорът върху качеството преминава през целия жизнен цикъл на продукта, за да гарантира качеството и терапевтичния ефект. 

Quality management4

Екипът на професионалните регулаторни въпроси подкрепя изискванията за качество по време на кандидатстване и регистрация.

УПРАВЛЕНИЕ НА ПРОИЗВОДСТВОТО

cpf5
cpf6

Линия за опаковане в бутилки в Корея Countec

cpf7
cpf8

Тайванска CVC бутилирана опаковъчна линия

cpf9
cpf10

Линия за опаковане на борда на Италия CAM

cpf11

Германска машина за уплътняване на Fette

cpf12

Японски детектор за таблети Viswill

cpf14-1

Контролна стая на DCS

ПАРТНЬОР

Интернационална кооперация
International cooperation
Вътрешно сътрудничество
Domestic cooperation

  • Предишен:
  • Следващия:

  • Напишете вашето съобщение тук и ни го изпратете