Фон

Тофацитиниб цитрат, известен също като CP-690550 цитрат, е мощен инхибитор на янус киназа 3 (JAK3), хемопоетична клетъчно ограничена тирозин киназа, участваща в сигналната трансдукция, регулираща оцеляването, пролиферацията, диференциацията и апоптозата на лимфоцитите. Инхибирането е специфично за JAK3 със селективност 1000 пъти по-голяма в сравнение с други кинази от семейство не-JAK. Освен инхибиране на JAKS (IC50 = 1 nM), тофацитиниб цитрат също инхибира янус киназа 2 (JAK2) и янус киназа 1 (JAK1) съответно с 20- и 100-кратно по-ниска ефективност. Въпреки това, в скорошно проучване се съобщава, че афинитетите на свързване (Ki) на тофацитиниб цитрат към JAK1, JAK2 и JAK3 са съответно 1,6 nM, 21,7 nM и 6,5 nM.

справка

Лалита Виджаякришнан, Р. Венкатараманан и Палак Гулати. Лечение на възпаление с инхибитора на янус киназата CP-690,550. Тенденции във фармакологичните науки 2011: 32 (1); 25-34

Цитиране на продукта

• 1. Panagi I, Jennings E, et al. „Salmonella Effector SteE преобразува серин/треонин киназата GSK3 на бозайници в тирозин киназа за директна поляризация на макрофагите.“ Микроб клетъчен гостоприемник. 2020; 27 (1): 41–53.e6. PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. „Сравнение на медиираната от барицитиниб, упадацитиниб и тофацитиниб регулация на цитокинова сигнализация в субпопулации от човешки левкоцити.“ Артрит Res Ther. 2 август 2019 г.;21(1):183. PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al. „Стероидна резистентност на вродени лимфоидни клетки от тип 2 на дихателните пътища от пациенти с тежка астма: Ролята на тимусния стромален лимфопоетин.“ J Allergy Clin Immunol. 2018 януари;141(1):257-268.e6. PMID: 28433687
• 4. Zheng, Lufeng и др. „3′ UTR на псевдогена CYP4Z2P насърчава туморната ангиогенеза при рак на гърдата, като действа като ceRNA за CYP4Z1.“ Изследване и лечение на рак на гърдата (2015): 1-14. PMID: 25701119

Описание

Тофацитиниб цитрат е перорално достъпен JAK1/2/3 инхибитор с IC50 съответно 1, 20 и 112 nM. Тофацитиниб цитрат има антибактериално, противогъбично и антивирусно действие.

Съхранение

4°C, да се пази от светлина

*В разтворител: -80°C, 6 месеца; -20°C, 1 месец (пазете от светлина)

Химическа структура

Свързани биологични данни

Свързани биологични данни

Свързани биологични данни

Свързани биологични данни

Свързани биологични данни