Заден план

AHU-377 хемикалциева сол е форма на хемикалциева сол на AHU-377.Той е инхибитор на неприлизин със стойност на IC50 5 nM [1].

AHU-377 и ангиотензин II AT1 рецепторният антагонист валсартан съставляват LCZ696 в моларно съотношение 1:1.LCZ696 е инхибитор на ангиотензин рецептор неприлизин.Може да намали кръвното налягане и може да бъде ново лекарство за лечение на сърдечна недостатъчност.AHU-377 е пролекарство, може да бъде превърнато чрез ензимно разцепване на етиловия естер в активната форма LBQ657.Съобщава се, че AHU-377 (30 и 100 mg/kg, PO) може да предизвика антихипертензивен ефект по дозозависим начин при DAHI-SS плъхове.Но при хипертензивните плъхове с DOCA сол, той показва слабо намаление [2, 3].

Препратки:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Неутрални инхибитори на ендопептидаза с дикарбоксилна киселина.J Med Chem.1995 г. 12 май;38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Потенциалната роля на валсартан + AHU377 (LCZ696) при лечението на сърдечна недостатъчност.Експерт Opin разследва наркотици.2013 август;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al.Сравнителна ефикасност на AHU-377, мощен инхибитор на неприлизин, при два модела на плъхове на хипертония, зависима от обема.BMC Pharmacology 2011, 11 (Suppl 1): P33.

Химическа структура