Апиксабан

Кратко описание:

Име на API Индикация Спецификация Американски DMF EU DMF CEP
Апиксабан VTE В къщата

Подробности за продукта

Продуктови етикети

ПОДРОБНОСТ НА ПРОДУКТА

Заден план

Апиксабан е силно селективен и обратим инхибитор на фактор Ха със стойности на Ki съответно 0,08 nM и 0,17 nM при човек и заек [1].

Фактор X, известен още с епонима фактор Стюарт-Проуър, е ензим от коагулационната каскада. Фактор X се активира чрез хидролиза във фактор Ха от двата фактора IX. Фактор Ха е активираната форма на коагулационния фактор тромбокиназа. Инхибирането на Фактор Ха може да предложи алтернативен метод за антикоагулация. Директните Xa инхибитори са популярни антикоагуланти [2].

In vitro: Apixabanhas показва висока степен на потентност, селективност и ефикасност върху фактор Xa с Ki от 0,08 nM и 0,17 nM за човешки фактор Xa и заешки фактор Xa, съответно [1]. Apixaban удължава времето на съсирване на нормалната човешка плазма с концентрациите (EC2x) от 3,6, 0,37, 7,4 и 0,4 μM, които са необходими съответно за удвояване на протромбиновото време (PT), модифицирано протромбиново време (mPT), активирано частично тромбопластиново време ( APTT) и HepTest. Освен това Apixaban показа най-висока сила в човешката и заешката плазма, но по-малка в плазмата на плъхове и кучета както в PT, така и в APTT анализите [3].

In vivo: Apixaban показа отличната фармакокинетика с много нисък клирънс (Cl: 0,02 L kg-1h-1) и нисък обем на разпределение (Vdss: 0,2 L / kg) при кучето. Освен това Apixaban също показва умерен полуживот с T1 / 2 от 5,8 часа и добра орална бионаличност (F: 58%) [1]. При артериовенозно-шунтовата тромбоза (AVST), венозната тромбоза (VT) и електрически медиираната каротидна артериална тромбоза (ECAT) заешки модели, Apixaban предизвиква антитромботични ефекти с EC50 от 270 nM, 110 nM и 70 nM в зависимост от дозата [3 ]. Апиксабан значително инхибира активността на фактор Ха с IC50 от 0,22 μM при заек ex vivo [4]. При шимпанзе Apixaban също показва малък обем на разпределение (Vdss: 0,17 L kg-1), нисък системен клирънс (Cl: 0,018 L kg-1h-1) и добра перорална бионаличност (F: 59%) [5].

Препратки:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Откриване на 1- (4-метоксифенил) -7-оксо-6- (4- (2-оксопиперидин-1-ил) фенил) -4, 5, 6, 7-тетрахидро-1 Н-пиразоло [3, 4- c] пиридин-3-карбоксамид (Apixaban, BMS-562247), силно мощен, селективен, ефикасен и орално бионаличен инхибитор на фактора на коагулация на кръвта Ха [J]. Списание за медицинска химия, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Инхибитори на директен фактор Xa като антикоагуланти [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, орален, директен и силно селективен инхибитор на фактор Ха: in vitro, антитромботични и антихемостатични изследвания [J]. Списание за тромбоза и хемостаза, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Метаболизъм, фармакокинетика и фармакодинамика на инхибитора на фактор Ха апиксабан при зайци [J]. Вестник за тромбоза и тромболиза, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Предклинична фармакокинетика и фармакодинамика на апиксабан, мощен и селективен фактор Ха инхибитор [J]. Европейско списание за лекарствен метаболизъм и фармакокинетика, 2011, 36 (3): 129-139.

Апиксабан е силно селективен и обратим инхибитор на фактор Ха със стойности на Ki съответно 0,08 nM и 0,17 nM при човек и заек [1].

Фактор X, известен още с епонима фактор Стюарт-Проуър, е ензим от коагулационната каскада. Фактор X се активира чрез хидролиза във фактор Ха от двата фактора IX. Фактор Ха е активираната форма на коагулационния фактор тромбокиназа. Инхибирането на Фактор Ха може да предложи алтернативен метод за антикоагулация. Директните Xa инхибитори са популярни антикоагуланти [2].

In vitro: Apixabanhas показва висока степен на потентност, селективност и ефикасност върху фактор Xa с Ki от 0,08 nM и 0,17 nM за човешки фактор Xa и заешки фактор Xa, съответно [1]. Apixaban удължава времето на съсирване на нормалната човешка плазма с концентрациите (EC2x) от 3,6, 0,37, 7,4 и 0,4 μM, които са необходими съответно за удвояване на протромбиновото време (PT), модифицирано протромбиново време (mPT), активирано частично тромбопластиново време ( APTT) и HepTest. Освен това Apixaban показа най-висока сила в човешката и заешката плазма, но по-малка в плазмата на плъхове и кучета както в PT, така и в APTT анализите [3].

In vivo: Apixaban показа отличната фармакокинетика с много нисък клирънс (Cl: 0,02 L kg-1h-1) и нисък обем на разпределение (Vdss: 0,2 L / kg) при кучето. Освен това Apixaban също показва умерен полуживот с T1 / 2 от 5,8 часа и добра орална бионаличност (F: 58%) [1]. При артериовенозно-шунтовата тромбоза (AVST), венозната тромбоза (VT) и електрически медиираната каротидна артериална тромбоза (ECAT) заешки модели, Apixaban предизвиква антитромботични ефекти с EC50 от 270 nM, 110 nM и 70 nM в зависимост от дозата [3 ]. Апиксабан значително инхибира активността на фактор Ха с IC50 от 0,22 μM при заек ex vivo [4]. При шимпанзе Apixaban също показва малък обем на разпределение (Vdss: 0,17 L kg-1), нисък системен клирънс (Cl: 0,018 L kg-1h-1) и добра перорална бионаличност (F: 59%) [5].

Препратки:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Откриване на 1- (4-метоксифенил) -7-оксо-6- (4- (2-оксопиперидин-1-ил) фенил) -4, 5, 6, 7-тетрахидро-1 Н-пиразоло [3, 4- c] пиридин-3-карбоксамид (Apixaban, BMS-562247), силно мощен, селективен, ефикасен и орално бионаличен инхибитор на фактора на коагулация на кръвта Ха [J]. Списание за медицинска химия, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Инхибитори на директен фактор Xa като антикоагуланти [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, орален, директен и силно селективен инхибитор на фактор Ха: in vitro, антитромботични и антихемостатични изследвания [J]. Списание за тромбоза и хемостаза, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Метаболизъм, фармакокинетика и фармакодинамика на инхибитора на фактор Ха апиксабан при зайци [J]. Вестник за тромбоза и тромболиза, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Предклинична фармакокинетика и фармакодинамика на апиксабан, мощен и селективен фактор Ха инхибитор [J]. Европейско списание за лекарствен метаболизъм и фармакокинетика, 2011, 36 (3): 129-139.

Химическа структура

Apixaban

СЕРТИФИКАТ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

УПРАВЛЕНИЕ НА КАЧЕСТВОТО

Quality management1

Предложение 18 Одобрени проекти за съответствие на качеството 4, и 6 проектите са в процес на одобрение.

Quality management2

Усъвършенстваната международна система за управление на качеството положи стабилна основа за продажбите.

Quality management3

Надзорът върху качеството преминава през целия жизнен цикъл на продукта, за да гарантира качеството и терапевтичния ефект. 

Quality management4

Екипът на професионалните регулаторни въпроси подкрепя изискванията за качество по време на кандидатстване и регистрация.

УПРАВЛЕНИЕ НА ПРОИЗВОДСТВОТО

cpf5
cpf6

Линия за опаковане в бутилки в Корея Countec

cpf7
cpf8

Тайванска CVC бутилирана опаковъчна линия

cpf9
cpf10

Линия за опаковане на борда на Италия CAM

cpf11

Германска машина за уплътняване на Fette

cpf12

Японски детектор за таблети Viswill

cpf14-1

Контролна стая на DCS

ПАРТНЬОР

Интернационална кооперация
International cooperation
Вътрешно сътрудничество
Domestic cooperation

  • Предишен:
  • Следващия:

  • Напишете вашето съобщение тук и ни го изпратете

    Категории продукти