Заден план

Агомелатинът е агонист на мелатониновите рецептори и антагонист на серотониновия 5-HT2C рецептор със стойности на Ki от 0,062nM и 0,268nM и IC50 стойност от 0,27μM, съответно за MT1, MT2 и 5-HT2C [1].

Агомелатинът е уникален антидепресант и е разработен за лечение на тежко депресивно разстройство (MDD).Агомелатинът е селективен срещу 5-HT2C.Той показва нисък афинитет към клонирани човешки 5-HT2A и 5-HT1A.За мелатониновите рецептори агомелатинът показва сходни афинитети към клонирани човешки МТ1 и МТ2 със стойности на Ki съответно 0,09 nM и 0,263 nM.В проучванията in vivo, агомелатинът причинява повишаване на нивата на допамин и норадреналин чрез блокиране на инхибиторния вход на 5-HT2C.Освен това, приложението на агомелатин противодейства на предизвиканото от стрес намаляване на консумацията на захароза при плъхов модел на депресия.Освен това агомелатинът проявява облекчена ефикасност при тревожност при модел на тревожност при гризачи [1].

Препратки:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine.CNS лекарства, 2006, 20(12): 981-992.

Химическа структура