Ривароксабан

Кратко описание:

Име на API Индикация Спецификация Американски DMF  EU DMF  CEP
Ривароксабан Антикоагулант В къщата TDP    

Подробности за продукта

Продуктови етикети

ПОДРОБНОСТ НА ПРОДУКТА

Заден план

Ривароксабан, 5-хлоро-N - [[(5S) -2-оксо-3- [4- (3-оксоморфолин-4-ил) фенил] -1,3-оксазолидин-5-ил] метил] тиофен-2 -карбоксамид, е мощен маломолекулен инхибитор на фактор Ха, който е коагулационен фактор в критична точка на кръвосъсирващия път на кръвта, водещ до генериране на тромбин и образуване на съсирек. Ривароксабан се свързва с Tyr288 в S1 джоба на фактор Ха чрез взаимодействието на Tyr288 и хлорния заместител на хлоротиофеновата част. Инхибирането е обратимо (koff = 5x10-3s-1), бързо (kon = 1.7x107 mol / L-1 s-1) и по начин, зависим от концентрацията (Ki = 0.4 nmol / L). Понастоящем Rivaroxaban се проучва за лечение на VTE, профилактика на сърдечно-съдови събития при пациенти с остър коронарен синдром, профилактика на инсулт при пациенти с предсърдно мъждене.

Справка

Елизабет Перзборн, Сузане Рьориг, Александър Щрауб, Дагмар Кубица, Волфганг Мюк и Фолкер Лаукс. Ривароксабан: нов орален инхибитор на фактор Ха. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Описание

Ривароксабан (BAY 59-7939) е силно мощенселективен и директен инхибитор на Factor Xa (FXa), постигайки силен прираст в анти-FXa потентността (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

Инвитро

Ривароксабан (BAY 59-7939) е орален, директен инхибитор на фактор Ха (FXa) в разработка за профилактика и лечение на артериална и венозна тромбоза. Ривароксабан конкурентно инхибира човешкия FXa (Ki 0,4 nM) с> 10 000 пъти по-голяма селективност, отколкото за други серинови протеази; той също така инхибира протромбиназната активност (IC50 2.1 nM). Ривароксабан инхибира ендогенния FXa по-силно в човешката и заешката плазма (IC50 21 nM), отколкото плазмата на плъхове (IC50 290 nM). Той демонстрира антикоагулантни ефекти в човешката плазма, удвоявайки протромбиновото време (PT) и активира частично тромбопластиново време при 0,23 и 0,69μМ, съответно.

 

Ривароксабан (BAY 59-7939) е мощен и селективен, директен FXa инхибитор с отлична in vivo активност и добра орална бионаличност. Ривароксабан (BAY 59-7939), прилаган чрез iv болус преди индукция на тромб, намалява образуването на тромби (ED50 0,1 mg / kg), инхибира FXa и удължава зависимостта на дозата на PT. PT и FXa са засегнати леко при ED50 (1,8-кратно увеличение и 32% инхибиране, съответно). При 0,3 mg / kg (доза, водеща до почти пълно инхибиране на образуването на тромби), Rivaroxaban удължава умерено PT (3,2±0,5 пъти) и инхибира FXa активността (65±3%).

 

Съхранение

Прах

-20 ° С

3 години
 

4 ° С

2 години
В разтворител

-80 ° С

6 месеца
 

-20 ° С

1 месец

Химическа структура

Rivaroxaban

СЕРТИФИКАТ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

УПРАВЛЕНИЕ НА КАЧЕСТВОТО

Quality management1

Предложение 18 Одобрени проекти за съответствие на качеството 4, и 6 проектите са в процес на одобрение.

Quality management2

Усъвършенстваната международна система за управление на качеството положи стабилна основа за продажбите.

Quality management3

Надзорът върху качеството преминава през целия жизнен цикъл на продукта, за да гарантира качеството и терапевтичния ефект. 

Quality management4

Екипът на професионалните регулаторни въпроси подкрепя изискванията за качество по време на кандидатстване и регистрация.

УПРАВЛЕНИЕ НА ПРОИЗВОДСТВОТО

cpf5
cpf6

Линия за опаковане в бутилки в Корея Countec

cpf7
cpf8

Тайванска CVC бутилирана опаковъчна линия

cpf9
cpf10

Линия за опаковане на борда на Италия CAM

cpf11

Германска машина за уплътняване на Fette

cpf12

Японски детектор за таблети Viswill

cpf14-1

Контролна стая на DCS

ПАРТНЬОР

Интернационална кооперация
International cooperation
Вътрешно сътрудничество
Domestic cooperation

  • Предишен:
  • Следващия:

  • Напишете вашето съобщение тук и ни го изпратете