Ривароксабан

Кратко описание:

Име на API Индикация Спецификация американски DMF ЕС DMF CEP
Ривароксабан Антикоагулант Вътрешно TDP    


Подробности за продукта

Продуктови етикети

ПОДРОБНОСТИ ЗА ПРОДУКТА

Заден план

Ривароксабан, 5-хлоро-N-[[(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксоморфолин-4-ил)фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил]метил]тиофен-2 -карбоксамид, е мощен инхибитор с малка молекула на фактор Ха, който е коагулационен фактор в критичен момент в пътя на коагулацията на кръвта, което води до генериране на тромбин и образуване на съсирек.Ривароксабан се свързва с Tyr288 в S1 джоба на фактор Ха чрез взаимодействието на Tyr288 и хлорния заместител на хлоротиофеновата част.Инхибирането е обратимо (koff = 5x10-3s-1), бързо (kon = 1,7x107 mol/L-1 s-1) и зависи от концентрацията (Ki = 0,4 nmol/L).Понастоящем ривароксабан се проучва за лечение на ВТЕ, превенция на сърдечно-съдови събития при пациенти с остър коронарен синдром, профилактика на инсулт при пациенти с предсърдно мъждене.

Справка

Елизабет Перцборн, Сузана Рьориг, Александър Щрауб, Дагмар Кубица, Волфганг Муек и Фолкер Лаукс.Ривароксабан: нов перорален инхибитор на фактор Ха.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30(3): 376-381

Описание

Ривароксабан (BAY 59-7939) е силно мощен,селективен и директен инхибитор на фактор Ха (FXa), постигайки силно усилване на анти-FXa ефикасността (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

Инвитро

Ривароксабан (BAY 59-7939) е перорален, директен инхибитор на фактор Ха (FXa), който се разработва за профилактика и лечение на артериална и венозна тромбоза.Ривароксабан конкурентно инхибира човешки FXa (Ki 0,4 nM) с >10 000 пъти по-голяма селективност, отколкото за други серинови протеази;той също така инхибира протромбиназната активност (IC50 2,1 nM).Ривароксабан инхибира ендогенния FXa по-мощно в плазмата на хора и зайци (IC50 21 nM), отколкото плазмата на плъх (IC50 290 nM).Той демонстрира антикоагулантни ефекти в човешката плазма, удвоява протромбиновото време (PT) и активира частично тромбопластиново време при 0,23 и 0,69μМ, съответно.

 

Ривароксабан (BAY 59-7939) е мощен и селективен директен FXa инхибитор с отлична in vivo активност и добра перорална бионаличност.Ривароксабан (BAY 59-7939), прилаган чрез iv болус преди индукция на тромба, намалява образуването на тромби (ED50 0,1 mg/kg), инхибира FXa и удължава PT дозата зависимо.PT и FXa се повлияват леко при ED50 (съответно 1,8-кратно увеличение и 32% инхибиране).При 0,3 mg/kg (доза, водеща до почти пълно инхибиране на образуването на тромби), ривароксабан умерено удължава PT (3,2±0,5 пъти) и инхибира активността на FXa (65±3%).

 

Съхранение

Прах

-20°C

3 години
 

4°C

2 години
В разтворител

-80°C

6 месеца
 

-20°C

1 месец

Химическа структура

Rivaroxaban

СЕРТИФИКАТ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

УПРАВЛЕНИЕ НА КАЧЕСТВОТО

Quality management1

Предложение18Проекти за оценка на последователността на качеството, които са одобрени4, и6проектите са в процес на одобрение.

Quality management2

Усъвършенстваната международна система за управление на качеството положи солидна основа за продажбите.

Quality management3

Надзорът на качеството преминава през целия жизнен цикъл на продукта, за да гарантира качеството и терапевтичния ефект.

Quality management4

Екипът по професионални регулаторни въпроси поддържа изискванията за качество по време на кандидатстване и регистрация.

УПРАВЛЕНИЕ НА ПРОИЗВОДСТВОТО

cpf5
cpf6

Корея Countec бутилирана опаковъчна линия

cpf7
cpf8

Тайванска CVC бутилирана опаковъчна линия

cpf9
cpf10

Италия CAM Board Packaging Line

cpf11

Немска машина за уплътняване Fette

cpf12

Японски детектор за таблетки Viswill

cpf14-1

Контролна зала на DCS

ПАРТНЬОР

Интернационална кооперация
International cooperation
Вътрешно сътрудничество
Domestic cooperation

  • Предишна:
  • Следващия:

  • Напишете вашето съобщение тук и ни го изпратете

    Категории продукти