Фон

AHU-377 хемикалциева сол е форма на хемикалциева сол на AHU-377. Той е инхибитор на неприлизин с IC50 стойност от 5 nM [1].

AHU-377 и ангиотензин II AT1 рецепторен антагонист валсартан съставят LCZ696 в моларно съотношение 1:1. LCZ696 е ангиотензин рецепторен неприлизин инхибитор. Може да намали кръвното налягане и може да бъде ново лекарство за лечение на сърдечна недостатъчност. AHU-377 е пролекарство, може да се преобразува чрез ензимно разцепване на етиловия естер в активната форма LBQ657. Съобщава се, че AHU-377 (30 и 100 mg/kg, PO) може да предизвика антихипертензивен ефект по дозозависим начин при плъхове DAHI-SS. Но при хипертонични плъхове с DOCA-сол, той показва слабо намаление [2, 3].

препратки:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Инхибитори на неутрална ендопептидаза на дикарбоксилна киселина. J Med Chem. 12 май 1995 г.; 38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Потенциалната роля на валсартан + AHU377 (LCZ696) при лечението на сърдечна недостатъчност. Експертно мнение за разследване на лекарства. 2013 август;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al. Сравнителна ефикасност на AHU-377, мощен инхибитор на неприлизин, при два плъхови модела на зависима от обема хипертония. BMC Pharmacology 2011, 11 (Suppl 1): P33.

Химическа структура