Апиксабан

Кратко описание:

Име на API Индикация Спецификация US DMF ЕС DMF CEP
Апиксабан ВТЕ Вътрешна


Подробности за продукта

Продуктови етикети

ДЕТАЙЛ ЗА ПРОДУКТА

Фон

Апиксабан е силно селективен и обратим инхибитор на фактор Xa с Ki стойности от 0,08 nM и 0,17 nM, съответно при хора и зайци[1].

Фактор X, известен още с епонима Stuart-Prower фактор, е ензим от коагулационната каскада. Фактор X се активира чрез хидролиза във фактор Xa от двата фактора IX. Фактор Xa е активираната форма на фактора на кръвосъсирването тромбокиназа. Инхибирането на фактор Xa може да предложи алтернативен метод за антикоагулация. Директните Xa инхибитори са популярни антикоагуланти [2].

In vitro: Apixabanhas показва висока степен на ефикасност, селективност и ефикасност по отношение на фактор Xa с Ki от 0,08 nM и 0,17 nM съответно за човешкия фактор Xa и заешкия фактор Xa [1]. Апиксабан удължава времето на съсирване на нормалната човешка плазма с концентрации (EC2x) от 3,6, 0,37, 7,4 и 0,4 μM, които са необходими съответно за удвояване на протромбиновото време (PT), модифицираното протромбиново време (mPT), активираното частично тромбопластиново време ( APTT) и HepTest. Освен това Apixaban показва най-висока ефективност в човешка и заешка плазма, но по-слаба ефективност в плазма на плъхове и кучета както при PT, така и при APTT анализите [3].

In vivo: Apixaban показва отлична фармакокинетика с много нисък клирънс (Cl: 0,02 L kg-1h-1) и нисък обем на разпределение (Vdss: 0,2 L/kg) при кучета. Освен това Apixaban също показва умерен полуживот с T1/2 от 5,8 часа и добра перорална бионаличност (F: 58%) [1]. При моделите на артериовенозна шунтова тромбоза (AVST), венозна тромбоза (VT) и електрически медиирана каротидна артериална тромбоза (ECAT) на зайци, Apixaban предизвиква антитромботични ефекти с EC50 от 270 nM, 110 nM и 70 nM по дозозависим начин[3]. ]. Апиксабан значително инхибира активността на фактор Xa с IC50 от 0,22 μM при зайци ex vivo[4]. При шимпанзета Apixaban също показва малък обем на разпределение (Vdss: 0,17 L kg-1), нисък системен клирънс (Cl: 0,018 L kg-1h-1) и добра перорална бионаличност (F: 59%) [5].

препратки:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Откриване на 1-(4-метоксифенил)-7-оксо-6-(4-(2-оксопиперидин-1-ил) фенил)-4, 5, 6, 7-тетрахидро-1 Н-пиразоло [3, 4- c] пиридин-3-карбоксамид (апиксабан, BMS-562247), силно мощен, селективен, ефикасен и перорално бионаличен инхибитор на фактора на кръвосъсирването Xa[J]. Вестник за медицинска химия, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Директни инхибитори на фактор Xa като антикоагуланти [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B и др. Апиксабан, орален, директен и силно селективен инхибитор на фактор Xa: in vitro, антитромботични и антихемостатични проучвания [J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6(5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Метаболизъм, фармакокинетика и фармакодинамика на инхибитора на фактор Xa апиксабан при зайци [J]. Journal of thrombosis and thrombolysis, 2010, 29(1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Предклинична фармакокинетика и фармакодинамика на апиксабан, мощен и селективен инхибитор на фактор Xa [J]. Европейско списание за лекарствен метаболизъм и фармакокинетика, 2011, 36(3): 129-139.

Апиксабан е силно селективен и обратим инхибитор на фактор Xa с Ki стойности от 0,08 nM и 0,17 nM, съответно при хора и зайци[1].

Фактор X, известен още с епонима Stuart-Prower фактор, е ензим от коагулационната каскада. Фактор X се активира чрез хидролиза във фактор Xa от двата фактора IX. Фактор Xa е активираната форма на фактора на кръвосъсирването тромбокиназа. Инхибирането на фактор Xa може да предложи алтернативен метод за антикоагулация. Директните Xa инхибитори са популярни антикоагуланти [2].

In vitro: Apixabanhas показва висока степен на ефикасност, селективност и ефикасност по отношение на фактор Xa с Ki от 0,08 nM и 0,17 nM съответно за човешкия фактор Xa и заешкия фактор Xa [1]. Апиксабан удължава времето на съсирване на нормалната човешка плазма с концентрации (EC2x) от 3,6, 0,37, 7,4 и 0,4 μM, които са необходими съответно за удвояване на протромбиновото време (PT), модифицираното протромбиново време (mPT), активираното частично тромбопластиново време ( APTT) и HepTest. Освен това Apixaban показва най-висока ефективност в човешка и заешка плазма, но по-слаба ефективност в плазма на плъхове и кучета както при PT, така и при APTT анализите [3].

In vivo: Apixaban показва отлична фармакокинетика с много нисък клирънс (Cl: 0,02 L kg-1h-1) и нисък обем на разпределение (Vdss: 0,2 L/kg) при кучета. Освен това Apixaban също показва умерен полуживот с T1/2 от 5,8 часа и добра перорална бионаличност (F: 58%) [1]. При моделите на артериовенозна шунтова тромбоза (AVST), венозна тромбоза (VT) и електрически медиирана каротидна артериална тромбоза (ECAT) на зайци, Apixaban предизвиква антитромботични ефекти с EC50 от 270 nM, 110 nM и 70 nM по дозозависим начин[3]. ]. Апиксабан значително инхибира активността на фактор Xa с IC50 от 0,22 μM при зайци ex vivo[4]. При шимпанзета Apixaban също показва малък обем на разпределение (Vdss: 0,17 L kg-1), нисък системен клирънс (Cl: 0,018 L kg-1h-1) и добра перорална бионаличност (F: 59%) [5].

препратки:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Откриване на 1-(4-метоксифенил)-7-оксо-6-(4-(2-оксопиперидин-1-ил) фенил)-4, 5, 6, 7-тетрахидро-1 Н-пиразоло [3, 4- c] пиридин-3-карбоксамид (апиксабан, BMS-562247), силно мощен, селективен, ефикасен и перорално бионаличен инхибитор на фактора на кръвосъсирването Xa[J]. Вестник за медицинска химия, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Директни инхибитори на фактор Xa като антикоагуланти [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B и др. Апиксабан, орален, директен и силно селективен инхибитор на фактор Xa: in vitro, антитромботични и антихемостатични проучвания [J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6(5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Метаболизъм, фармакокинетика и фармакодинамика на инхибитора на фактор Xa апиксабан при зайци [J]. Journal of thrombosis and thrombolysis, 2010, 29(1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Предклинична фармакокинетика и фармакодинамика на апиксабан, мощен и селективен инхибитор на фактор Xa [J]. Европейско списание за лекарствен метаболизъм и фармакокинетика, 2011, 36(3): 129-139.

Химическа структура

Апиксабан

СЕРТИФИКАТ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(каптоприл, талидомид и др)
GMP-на-PMDA-в-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-писмо-201901

УПРАВЛЕНИЕ НА КАЧЕСТВОТО

Управление на качеството1

Предложение18Одобрени проекти за оценка на съгласуваност на качеството4, и6проекти са в процес на одобрение.

Управление на качеството2

Усъвършенстваната международна система за управление на качеството постави солидна основа за продажби.

Управление на качеството3

Контролът на качеството преминава през целия жизнен цикъл на продукта, за да се гарантира качеството и терапевтичния ефект.

Управление на качеството4

Професионален екип по регулаторни въпроси поддържа изискванията за качество по време на кандидатстване и регистрация.

УПРАВЛЕНИЕ НА ПРОИЗВОДСТВОТО

cpf5
cpf6

Бутилирана опаковъчна линия Korea Countec

cpf7
cpf8

Тайван CVC бутилирана опаковъчна линия

cpf9
cpf10

Италия CAM Board Packaging Line

cpf11

Немска машина за уплътняване на Fette

cpf12

Японски таблетен детектор Viswill

cpf14-1

Контролна зала на DCS

ПАРТНЬОР

Международно сътрудничество
Международно сътрудничество
Вътрешно сътрудничество
Вътрешно сътрудничество

  • Предишен:
  • следващ:

  • Напишете вашето съобщение тук и ни го изпратете

    Категории продукти