Фон

Агомелатин е агонист на мелатониновите рецептори и антагонист на серотониновия 5-HT2C рецептор с Ki стойности от 0,062 nM и 0,268 nM и IC50 стойност от 0,27 μM, съответно за MT1, MT2 и 5-HT2C [1].

Агомелатин е уникален антидепресант и е разработен за лечение на голямо депресивно разстройство (MDD). Агомелатинът е селективен срещу 5-HT2C. Той показва нисък афинитет към клонирани човешки 5-HT2A и 5-HT1A. За мелатониновите рецептори агомелатинът показва подобен афинитет към клонирани човешки MT1 и MT2 с Ki стойности съответно от 0,09 nM и 0,263 nM. В in vivo проучвания агомелатинът предизвиква повишаване на нивата на допамин и норадреналин чрез блокиране на инхибиторния вход на 5-HT2C. Освен това, приложението на агомелатин противодейства на предизвиканото от стреса намаляване на потреблението на захароза при модел на депресия при плъх. Освен това, агомелатинът проявява облекчена ефикасност при тревожност при модел на тревожност при гризачи [1].

препратки:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. CNS лекарства, 2006, 20 (12): 981-992.

Химическа структура