Relugolix се използва за лечение на рак на простатата при мъже.
Имена на марки: Orgovyx
Клас лекарства: Антинеопластични - LHRH (GnRH) антагонисти Хипофизни супресанти
Наличност: Изисква се рецепта
Бременност: Консултирайте се с Вашия лекар. Това лекарство може да бъде вредно за нероденото дете.
Кърмене: Консултирайте се с лекар преди употреба

Relugolix е перорален антагонист на непептиден гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH или лутеинизиращ хормон-освобождаващ хормон (LHRH)) с потенциална антинеопластична активност. Relugolix конкурентно се свързва и блокира GnRH рецептора в предния дял на хипофизната жлеза, което едновременно предотвратява свързването на GnRH с GnRH рецептора и инхибира секрецията и освобождаването както на лутеинизиращия хормон (LH), така и на фоликулостимулиращия хормон (FSH). При мъжете инхибирането на секрецията на LH предотвратява освобождаването на тестостерон от клетките на Leydig в тестисите. Тъй като тестостеронът е необходим за поддържане на растежа на простатата, намаляването на нивата на тестостерон може да инхибира хормонално зависимата клетъчна пролиферация на рак на простатата.

Relugolix е антагонист на рецептора на гонадотропин-освобождаващия хормон (GnRH), използван при лечението на няколко състояния, реагиращи на хормони. За първи път беше одобрен в Япония през 2019 г. под марката Relumina за симптоматично лечение на маточни фиброиди, а наскоро от FDA на Съединените щати през 2020 г. под марката Orgovyx за лечение на напреднал рак на простатата. Relugolix е проучен и при симптоматично лечение на ендометриоза. Relugolix е първият (и понастоящем единствен) перорално прилаган GnRH рецепторен антагонист, одобрен за лечение на рак на простатата - подобни терапии като [degarelix] изискват подкожно приложение - и следователно предоставя по-малко натоварваща терапевтична възможност за пациенти, които иначе биха имали нужда от посещения в клиника за администриране от здравни специалисти. В допълнение към относителната си лесна употреба, relugolix е доказано, че е по-добър при понижаване на нивата на тестостерон в сравнение с [leuprolide], друга терапия за лишаване от андроген, използвана при лечението на рак на простатата.

Relugolix е рецепторен антагонист на гонадотропин освобождаващия хормон. Механизмът на действие на relugolix е като антагонист на рецептора на гонадотропин освобождаващия хормон и индуктор на цитохром P450 3A и индуктор на цитохром P450 2B6 и инхибитор на протеинов резистентен рак на гърдата и инхибитор на P-гликопротеин. Физиологичният ефект на релуголикс се изразява в намаляване на секрецията на GnRH.

Химическа структура