Прегабалин

Кратко описание:

Име на API Индикация Спецификация Американски DMF  EU DMF  CEP
Прегабалин Епилепсия / Невралгия Вътрешно / EP 22223 CEP2016-141

Подробности за продукта

Продуктови етикети

ПОДРОБНОСТ НА ПРОДУКТА

Прегабалин не е агонист на GABAA или GABAB рецептор.
Прегабалинът е габапентиноид и действа чрез инхибиране на определени калциеви канали. По-конкретно, това е лиганд на спомагателното място на субединицата на α2δ на някои зависими от напрежението калциеви канали (VDCCs) и по този начин действа като инхибитор на съдържащите α2δ субединица VDCCs. Има две свързващи лекарството α2δ субединици, α2δ-1 и α2δ-2, и прегабалинът показва подобен афинитет към (и следователно липсата на селективност) между тези две места. Прегабалинът е селективен при свързването си с α2δ VDCC субединицата. Въпреки факта, че прегабалинът е GABA аналог, той не се свързва с GABA рецепторите, не се превръща в GABA или друг агонист на GABA рецептор in vivo и не модулира директно транспорта или метаболизма на GABA. Установено е обаче, че прегабалинът предизвиква дозозависимо увеличение на мозъчната експресия на L-глутаминова киселина декарбоксилаза (GAD), ензимът, отговорен за синтеза на GABA, и следователно може да има някои косвени GABAergic ефекти чрез увеличаване на нивата на GABA в мозъка. Понастоящем няма доказателства, че ефектите на прегабалин се медиират от някакъв механизъм, различен от инхибиране на α2δ-съдържащи VDCCs. В съответствие с това инхибирането на α2δ-1-съдържащите VDCCs от прегабалин изглежда е отговорно за неговите антиконвулсантни, аналгетични и анксиолитични ефекти.
Ендогенните α-аминокиселини L-левцин и L-изолевцин, които много наподобяват прегабалин и другите габапентиноиди по химична структура, са очевидни лиганди на α2δ VDCC субединицата със сходен афинитет като габапентиноидите (напр. IC50 = 71 nM за L- изолевцин) и присъстват в човешката цереброспинална течност при микромоларни концентрации (напр. 12,9 μM за L-левцин, 4,8 μM за L-изолевцин). Предполага се, че те могат да бъдат ендогенните лиганди на субединицата и че те могат конкурентно да антагонизират ефектите на габапентиноидите. В съответствие с това, докато габапентиноидите като прегабалин и габапентин имат наномоларен афинитет към α2δ субединицата, тяхната сила in vivo е в ниски микромоларни граници и конкуренцията за свързване от ендогенни L-аминокиселини вероятно е отговорна за това несъответствие.

В едно проучване е установено, че прегабалинът притежава 6 пъти по-висок афинитет от габапентин към съдържащи α2δ субединица VDCCs. Друго проучване обаче установява, че прегабалинът и габапентинът имат сходни афинитети към човешката рекомбинантна α2δ-1 субединица (Ki = 32 nM и 40 nM, съответно). Във всеки случай прегабалинът е 2 до 4 пъти по-мощен от габапентин като аналгетик, а при животните изглежда 3 до 10 пъти по-мощен от габапентин като антиконвулсант.

СЕРТИФИКАТ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

УПРАВЛЕНИЕ НА КАЧЕСТВОТО

Quality management1

Предложение 18 Одобрени проекти за съответствие на качеството 4, и 6 проектите са в процес на одобрение.

Quality management2

Усъвършенстваната международна система за управление на качеството положи стабилна основа за продажбите.

Quality management3

Надзорът върху качеството преминава през целия жизнен цикъл на продукта, за да гарантира качеството и терапевтичния ефект. 

Quality management4

Екипът на професионалните регулаторни въпроси подкрепя изискванията за качество по време на кандидатстване и регистрация.

УПРАВЛЕНИЕ НА ПРОИЗВОДСТВОТО

cpf5
cpf6

Линия за опаковане в бутилки в Корея Countec

cpf7
cpf8

Тайванска CVC бутилирана опаковъчна линия

cpf9
cpf10

Линия за опаковане на борда на Италия CAM

cpf11

Германска машина за уплътняване на Fette

cpf12

Японски детектор за таблети Viswill

cpf14-1

Контролна стая на DCS

ПАРТНЬОР

Интернационална кооперация
International cooperation
Вътрешно сътрудничество
Domestic cooperation

  • Предишен:
  • Следващия:

  • Напишете вашето съобщение тук и ни го изпратете

    Категории продукти