Описание

Хидрохлоротиазид (HCTZ), перорално активно диуретично лекарство от класа тиазиди, инхибира трансформирането на TGF-β/Smad сигнален път.Хидрохлоротиазидът има директен съдов релаксиращ ефект чрез отваряне на калциево-активирания калиев (KCA) канал.Хидрохлоротиазид подобрява сърдечната функция, намалява фиброзата и има антихипертензивен ефект.

Заден план

Хидрохлоротиазидът е диуретично лекарство от класа на тиазидите.

Инвитро

Хидрохлоротиазид принадлежи към класа тиазидни диуретици.Той намалява обема на кръвта, като въздейства върху бъбреците, за да намали реабсорбцията на натрий (Na) в дисталната извита тубула.Основното място на действие в нефрона се появява на електронеутрален Na+-Cl ко-транспортер, като се конкурира за хлоридното място на транспортера.Чрез нарушаване на транспорта на Na в дисталната извита тубула, хидрохлоротиазидът предизвиква натриуреза и съпътстваща загуба на вода.Тиазидите повишават реабсорбцията на калций в този сегмент по начин, който не е свързан с транспорта на натрий.Освен това, по други механизми се смята, че хидрохлоротиазид намалява периферното съдово съпротивление.

Хидрохлоротиазид (HCTZ; през устата; 12,5 mg/kg/d; 8 седмици) има подобрена сърдечна функция, намалена сърдечна интерстициална фиброза и обемна фракция на колаген, намалена експресия на AT1, TGF-β и Smad2 в сърдечните тъкани при възрастни мъжки плъхове Sprague Dawley.В допълнение, хидрохлоротиазид намалява плазмените нива на ангиотензин II и алдостерон.Освен това, хидрохлоротиазид инхибира индуцирания от ангиотензин II TGF-β1 и експресия на протеин Smad2 в камерните фибробласти на новородени плъхове.

Химическа структура