Описание

Хидрохлоротиазид (HCTZ), перорално активно диуретично лекарство от класа на тиазидите, инхибира трансформирането на TGF-β/Smad сигнален път. Хидрохлоротиазид има директни васкуларни релаксиращи ефекти чрез отваряне на калциево-активирания калиев (KCA) канал. Хидрохлоротиазид подобрява сърдечната функция, намалява фиброзата и има антихипертензивен ефект.

Фон

Хидрохлоротиазид е диуретично лекарство от класа на тиазидите.

Ин витро

Хидрохлоротиазид принадлежи към тиазидния клас диуретици. Той намалява обема на кръвта, като действа върху бъбреците, за да намали реабсорбцията на натрий (Na) в дисталния извит тубул. Основното място на действие в нефрона се появява на електронеутрален Na+-Cl ко-транспортер чрез конкуренция за хлоридното място на транспортера. Като нарушава транспорта на Na в дисталните извити тубули, хидрохлоротиазид предизвиква натриуреза и съпътстваща загуба на вода. Тиазидите повишават реабсорбцията на калций в този сегмент по начин, който не е свързан с транспорта на натрий. Освен това се смята, че чрез други механизми хидрохлоротиазид намалява периферното съдово съпротивление.

Хидрохлоротиазид (HCTZ; перорално чрез сонда; 12,5 mg/kg/ден; 8 седмици) има подобрена сърдечна функция, намалена сърдечна интерстициална фиброза и обемна фракция на колаген, намалена експресия на AT1, TGF-β и Smad2 в сърдечните тъкани при възрастни мъжки плъхове Sprague Dawley. Освен това хидрохлоротиазид намалява плазмените нива на ангиотензин II и алдостерон. Освен това, хидрохлоротиазид инхибира индуцирания от ангиотензин II TGF-β1 и Smad2 протеинова експресия в камерни фибробласти на неонатални плъхове.

Химическа структура