Като нов перорален антикоагулант, ривароксабан се използва широко в превенцията и лечението на венозна тромбоемболична болест и превенция на инсулт при неклапно предсърдно мъждене. За да използвате ривароксабан по-разумно, трябва да знаете поне тези 3 точки.
I. Разликата между ривароксабан и други перорални антикоагуланти В момента често използваните перорални антикоагуланти включват варфарин, дабигатран, ривароксабан и т.н. Сред тях дабигатран и ривароксабан се наричат ​​нови перорални антикоагуланти (NOAC). Варфаринът упражнява своя антикоагулантен ефект главно чрез инхибиране на синтеза на коагулационни фактори II (протромбин), VII, IX и X. Варфаринът няма ефект върху синтезираните коагулационни фактори и следователно има бавно начало на действие. Дабигатран, главно чрез директно инхибиране на активността на тромбин (протромбин IIa), проявява антикоагулантен ефект. Ривароксабан, главно чрез инхибиране на активността на коагулационния фактор Xa, като по този начин намалява производството на тромбин (коагулационен фактор IIa) за упражняване на антикоагулантен ефект, не повлиява активността на вече произведения тромбин и следователно има малък ефект върху физиологичната функция на хемостазата.
2. Клиничните показания за съдово ендотелно увреждане на ривароксабан, бавен кръвен поток, хиперкоагулация на кръвта и други фактори могат да предизвикат тромбоза. При някои ортопедични пациенти операцията за смяна на тазобедрена или колянна става е много успешна, но те внезапно умират, когато станат от леглото няколко дни след операцията. Това вероятно е, защото пациентът е развил дълбока венозна тромбоза след операцията и е починал поради белодробна емболия, причинена от изместения тромб. Ривароксабан е одобрен за употреба при възрастни пациенти, подложени на операция за смяна на тазобедрена или колянна става за предотвратяване на венозна тромбоза (ВТЕ); и за лечение на дълбока венозна тромбоза (ДВТ) при възрастни за намаляване на риска от рецидив на ДВТ и белодробна емболия (БЕ) след остър ДВТ. Предсърдното мъждене е често срещана сърдечна аритмия с разпространение до 10% при хора над 75-годишна възраст. Пациентите с предсърдно мъждене имат склонност кръвта да застоява в предсърдията и да образува съсиреци, които могат да се разместят и да доведат до инсулти. Rivaroxaban е одобрен и препоръчан за възрастни пациенти с неклапно предсърдно мъждене за намаляване на риска от инсулт и системна емболия. Ефикасността на ривароксабан не е по-ниска от тази на варфарин, честотата на интракраниалните кръвоизливи е по-ниска от тази на варфарин и не се изисква рутинно проследяване на интензитета на антикоагулацията и др.
3. Антикоагулантният ефект на ривароксабан е предвидим, с широк терапевтичен прозорец, без натрупване след многократни дози и малко взаимодействия с лекарства и храна, така че не е необходимо рутинно проследяване на коагулацията. В специални случаи, като подозрение за предозиране, случаи на сериозно кървене, спешна хирургия, поява на тромбоемболични събития или съмнение за лош комплайънс, се изисква определяне на протромбиновото време (PT) или определяне на активността срещу фактор Xa. Съвети: Ривароксабан се метаболизира главно от CYP3A4, който е субстрат на транспортния протеин P-гликопротеин (P-gp). Поради това ривароксабан не трябва да се използва в комбинация с итраконазол, вориконазол и позаконазол.