Китай Dabigatran Etexilate Mesylate производители и доставчици

Дабигатран етексилат мезилат

Кратко описание:

Име на API	Индикация	Спецификация	US DMF	ЕС DMF	CEP
Дабигатран етексилат мезилат	Антикоагулант	Вътрешна

Изпратете имейл до нас

Подробности за продукта

Продуктови етикети

ДЕТАЙЛ ЗА ПРОДУКТА

Описание

Дабигатран етексилат мезилат (BIBR 1048MS) е орално активно пролекарство на дабигатран. Dabigatran etexilate mesylate има антикоагулантен ефект и се използва за профилактика на венозен тромбоемболизъм и инсулт, дължащ се на предсърдно мъждене.

Фон

Описание: IC50 Стойност: 4.5nM (Ki); 10nM (индуцирана от тромбин тромбоцитна агрегация) [1] Дабигатран е обратим и селективен, директен инхибитор на тромбина (DTI), подложен на напреднало клинично развитие като негов орално активен пролекарство, дабигатран етексилат. in vitro: Dabigatran селективно и обратимо инхибира човешкия тромбин (Ki: 4,5 nM), както и индуцираната от тромбин тромбоцитна агрегация (IC(50): 10 nM), като същевременно не показва инхибиторен ефект върху други тромбоцит-стимулиращи агенти. Генериране на тромбин в тромбоцитите -лоша плазма (PPP), измерена като ендогенен тромбинов потенциал (ETP) се инхибира в зависимост от концентрацията (IC(50): 0,56 микроМ). Dabigatran демонстрира зависими от концентрацията антикоагулантни ефекти при различни видове in vitro, удвоявайки активираното парциално тромбопластиново време (aPTT), протромбиновото време (PT) и времето на съсирване на екарин (ECT) в човешки PPP при концентрации от съответно 0,23, 0,83 и 0,18 микроМ [ 1]. in vivo: Дабигатран удължава aPTT в зависимост от дозата след интравенозно приложение при плъхове (0,3, 1 и 3 mg/kg) и маймуни резус (0,15, 0,3 и 0,6 mg/kg). Зависещи от дозата и времето антикоагулантни ефекти са наблюдавани при дабигатран етексилат, приложен перорално на плъхове в съзнание (10, 20 и 50 mg/kg) или маймуни резус (1, 2,5 или 5 mg/kg), с максимални ефекти, наблюдавани между 30 и 120 минути след приложение, съответно [1]. Пациентите, лекувани с дабигатран етексилат, са имали по-малко исхемични инсулти (3,74 дабигатран етексилат срещу 3,97 варфарин) и по-малко комбинирани интракраниални кръвоизливи и хеморагични инсулти (0,43 дабигатран етексилат срещу 0,99 варфарин) на 100 пациентогодини [2]. Клинично изпитване: Оценка на фармакокинетиката и фармакодинамиката на перорален дабигатран етексилат при пациенти на хемодиализа. Фаза1

Съхранение

Прах	-20°C	3 години
	4°C	2 години
В разтворител	-80°C	6 месеца
	-20°C	1 месец

Клинично изпитване

NCT номер	Спонсор	Състояние	Начална дата	Фаза
NCT02170792	Boehringer Ingelheim	Здрави	февруари 2001 г	Фаза 1
NCT02170974	Boehringer Ingelheim	Здрави	юли 2004 г	Фаза 1
NCT02170831	Boehringer Ingelheim	Здрави	май 1999 г	Фаза 1
NCT02170805	Boehringer Ingelheim	Здрави	април 2001 г	Фаза 1
NCT02170610	Boehringer Ingelheim	Здрави	март 2002 г	Фаза 1
NCT02170909	Boehringer Ingelheim	Здрави	декември 2004 г	Фаза 1
NCT02171000	Boehringer Ingelheim	Здрави	април 2005 г	Фаза 1
NCT02170844	Boehringer Ingelheim	Здрави	юни 2004 г	Фаза 1
NCT02170584	Boehringer Ingelheim	Здрави	януари 2001 г	Фаза 1
NCT02170935	Boehringer Ingelheim	Венозна тромбоемболия	април 2002 г	Фаза 2
NCT02170636	Boehringer Ingelheim	Здрави	януари 2002 г	Фаза 1
NCT02170766	Boehringer Ingelheim	Здрави	октомври 2000 г	Фаза 1
NCT02171442	Boehringer Ingelheim	Здрави	април 2002 г	Фаза 1
NCT02170896	Boehringer Ingelheim	Здрави	октомври 2001 г	Фаза 1
NCT02173730	Boehringer Ingelheim	Здрави	ноември 2002 г	Фаза 1
NCT02170623	Boehringer Ingelheim	Здрави	февруари 2002 г	Фаза 1
NCT02170116	Boehringer Ingelheim	Здрави	ноември 1998 г	Фаза 1
NCT02170597	Boehringer Ingelheim	Здрави	август 2003 г	Фаза 1
NCT01225822	Boehringer Ingelheim	Венозна тромбоемболия	ноември 2002 г	Фаза 2
NCT02170701	Boehringer Ingelheim	Венозна тромбоемболия	октомври 2000 г	Фаза 2
NCT02170740	Boehringer Ingelheim	Здрави	ноември 1999 г	Фаза 1
NCT02170922	Boehringer Ingelheim	Здрави	Юли 1999 г	Фаза 1