Китай Dabigatran Etexilate Mesylate производители и доставчици |CPF

Дабигатран Етексилат Мезилат

Dabigatran Etexilate Mesylate Featured Image

Кратко описание:

Име на API	Индикация	Спецификация	американски DMF	ЕС DMF	CEP
Дабигатран Етексилат Мезилат	Антикоагулант	Вътрешно

Изпратете ни имейл

Подробности за продукта

Продуктови етикети

ПОДРОБНОСТИ ЗА ПРОДУКТА

Описание

Дабигатран етексилат мезилат (BIBR 1048MS) е перорално активно пролекарство на дабигатран.Dabigatran etexilate mesylate има антикоагулантно действие и се използва за профилактика на венотромбоемболизъм и инсулт поради предсърдно мъждене.

Заден план

Описание: IC50 Стойност: 4,5 nM (Ki);10 nM (тромбин-индуцирана тромбоцитна агрегация) [1] Дабигатран е обратим и селективен директен инхибитор на тромбина (DTI), подложен на напреднало клинично развитие като негово перорално активно пролекарство, дабигатран етексилат.in vitro: Дабигатран селективно и обратимо инхибира човешкия тромбин (Ki: 4,5 nM), както и индуцираната от тромбин тромбоцитна агрегация (IC(50): 10 nM), като същевременно не показва инхибиторен ефект върху други тромбоцит-стимулиращи агенти. Генериране на тромбин в тромбоцитите -лоша плазма (PPP), измерена като ендогенния тромбин потенциал (ETP) се инхибира в зависимост от концентрацията (IC(50): 0,56 микроМ).Dabigatran демонстрира зависими от концентрацията антикоагулантни ефекти при различни видове in vitro, удвоявайки активираното частично тромбопластиново време (aPTT), протромбиновото време (PT) и времето на съсирване на екарин (ECT) в човешки PPP при концентрации от 0,23, 0,83 и 0,18 microM, съответно [ 1].in vivo: Дабигатран удължава аРТТ дозозависимо след интравенозно приложение при плъхове (0,3, 1 и 3 mg/kg) и маймуни резус (0,15, 0,3 и 0,6 mg/kg).При дабигатран етексилат, приложен перорално на плъхове в съзнание (10, 20 и 50 mg/kg) или резус маймуни (1, 2,5 или 5 mg/kg), са наблюдавани зависещи от дозата и времето антикоагулантни ефекти с максимални ефекти, наблюдавани между 30 и 120 min след приложение, съответно [1].Пациентите, лекувани с дабигатран етексилат, са имали по-малко исхемични инсулти (3,74 дабигатран етексилат срещу 3,97 варфарин) и по-малко комбинирани вътречерепни кръвоизливи и хеморагични инсулти (0,43 дабигатран етексилат срещу 0,00 infarin) на година [20, 91 пациент].Клинично изпитване: Оценка на фармакокинетиката и фармакодинамиката на перорален дабигатран етексилат при пациенти на хемодиализа.Фаза 1

Съхранение

Прах	-20°C	3 години
	4°C	2 години
В разтворител	-80°C	6 месеца
	-20°C	1 месец

Клинично изпитване

NCT номер	Спонсор	състояние	Начална дата	Фаза
NCT02170792	Бьорингер Ингелхайм	Здрави	февруари 2001г	Фаза 1
NCT02170974	Бьорингер Ингелхайм	Здрави	юли 2004 г	Фаза 1
NCT02170831	Бьорингер Ингелхайм	Здрави	май 1999г	Фаза 1
NCT02170805	Бьорингер Ингелхайм	Здрави	април 2001 г	Фаза 1
NCT02170610	Бьорингер Ингелхайм	Здрави	март 2002 г	Фаза 1
NCT02170909	Бьорингер Ингелхайм	Здрави	декември 2004 г	Фаза 1
NCT02171000	Бьорингер Ингелхайм	Здрави	април 2005 г	Фаза 1
NCT02170844	Бьорингер Ингелхайм	Здрави	юни 2004 г	Фаза 1
NCT02170584	Бьорингер Ингелхайм	Здрави	януари 2001г	Фаза 1
NCT02170935	Бьорингер Ингелхайм	Венозен тромбоемболизъм	април 2002 г	Фаза 2
NCT02170636	Бьорингер Ингелхайм	Здрави	януари 2002 г	Фаза 1
NCT02170766	Бьорингер Ингелхайм	Здрави	октомври 2000 г	Фаза 1
NCT02171442	Бьорингер Ингелхайм	Здрави	април 2002 г	Фаза 1
NCT02170896	Бьорингер Ингелхайм	Здрави	октомври 2001 г	Фаза 1
NCT02173730	Бьорингер Ингелхайм	Здрави	ноември 2002 г	Фаза 1
NCT02170623	Бьорингер Ингелхайм	Здрави	февруари 2002 г	Фаза 1
NCT02170116	Бьорингер Ингелхайм	Здрави	ноември 1998 г	Фаза 1
NCT02170597	Бьорингер Ингелхайм	Здрави	август 2003 г	Фаза 1
NCT01225822	Бьорингер Ингелхайм	Венозен тромбоемболизъм	ноември 2002 г	Фаза 2
NCT02170701	Бьорингер Ингелхайм	Венозен тромбоемболизъм	октомври 2000 г	Фаза 2
NCT02170740	Бьорингер Ингелхайм	Здрави	ноември 1999 г	Фаза 1
NCT02170922	Бьорингер Ингелхайм	Здрави	юли 1999г	Фаза 1