Описание

Биктегравир е нов, мощен инхибитор на HIV-1 интегразата с IC50 от 7,5 nM.

Ин витро

Биктегравир (BIC) инхибира активността на прехвърляне на верига с IC50 от 7,5± 0,3 nM. В сравнение със своето инхибиране на активността на прехвърляне на верига, Bictegravir е много по-слаб инхибитор на 3′-обработваща активност на HIV-1 IN, с IC50 от 241±51 nM. Биктегравир повишава натрупването на 2-LTR кръгове ~5 пъти в сравнение с фалшиво третираната контрола и намалява количеството на автентични интеграционни продукти в заразените клетки със 100 пъти. Биктегравир мощно инхибира репликацията на HIV-1 както в МТ-2, така и в МТ-4 клетки с EC50s от 1,5 и 2,4 nM, съответно. Биктегравир проявява мощни антивирусни ефекти както в първичните CD4+ Т лимфоцити, така и в макрофагите, получени от моноцити, с EC50 от 1,5±0,3 nM и 6,6±4,1 nM, съответно, които са сравними със стойностите, получени в Т-клетъчни линии[1].

MCE не е потвърдил независимо точността на тези методи. Те са само за справка.

Химическа структура