Розувастатин (марка Crestor, предлагана на пазара от AstraZeneca) е един от най-често използваните статинови лекарства. Подобно на други статини, розувастатин се предписва за подобряване на нивата на липидите в кръвта на човек и за намаляване на сърдечно-съдовия риск.

През първото десетилетие или повече, когато розувастатин беше на пазара, той беше широко рекламиран като „статин от трето поколение“ и следователно като по-ефективен и вероятно причиняващ по-малко неблагоприятни ефекти от повечето други статини. С течение на годините и с натрупването на доказателства от клинични изпитвания, голяма част от ранния ентусиазъм за този специфичен статин намаля.

Повечето експерти сега считат, че относителните рискове и ползи от розувастатин са до голяма степен подобни на тези на другите статини. Въпреки това, има няколко клинични обстоятелства, при които розувастатин може да бъде предпочитан.

Употреби на Розувастатин

Статините са разработени за намаляване на холестерола в кръвта. Тези лекарства се свързват конкурентно с чернодробния ензим, наречен хидроксиметилглутарил (HMG) CoA редуктаза. HMG CoA редуктазата играе ролята на ограничаване на скоростта в синтеза на холестерол от черния дроб.

Като блокират HMG CoA редуктазата, статините могат значително да намалят производството на LDL („лош“) холестерол в черния дроб и по този начин могат да намалят нивата на LDL холестерол в кръвта с до 60%. В допълнение, статините умерено понижават нивата на триглицеридите в кръвта (с около 20-40%) и предизвикват леко увеличение (около 5%) в кръвните нива на HDL холестерол („добър холестерол“).

С изключение на наскоро разработените PCSK9 инхибитори, статините са най-мощните налични лекарства за намаляване на холестерола. Освен това, за разлика от другите класове лекарства за понижаване на холестерола, клиничните изпитвания показват, че статините могат значително да подобрят дългосрочните резултати при хора с установена коронарна артериална болест (CAD) и хора с умерен или висок риск от развитие на CAD .

Статините също значително намаляват риска от последващи инфаркти и намаляват риска от смърт от CAD. (По-новите инхибитори на PCSK9 вече са показани в широкомащабни RCT за подобряване на клиничните резултати.)

Смята се, че тази способност на статините значително да подобряват клиничните резултати е резултат, поне отчасти, от някои или всичките им ползи, които не са свързани с понижаване на холестерола. В допълнение към понижаването на LDL холестерола, статините също имат противовъзпалителни свойства, ефекти против съсирването на кръвта и свойства за стабилизиране на плаката. Освен това, тези лекарства намаляват нивата на С-реактивния протеин, подобряват цялостната съдова функция и намаляват риска от животозастрашаващи сърдечни аритмии.

Много е вероятно клиничните ползи, демонстрирани от статиновите лекарства, да се дължат на комбинация от техните понижаващи холестерола ефекти и техния разнообразен набор от нехолестеролни ефекти.

С какво е различен Розувастатин?

Розувастатин е по-ново, така нареченото лекарство със статини от „трето поколение“. По същество това е най-мощното статиново лекарство на пазара.

Неговата относителна сила произтича от химичните му характеристики, които му позволяват да се свързва по-здраво с HMG CoA редуктазата, като по този начин води до по-пълно инхибиране на този ензим. Молекула за молекула, розувастатин произвежда повече понижаващи LDL-холестерола, отколкото други статини. Въпреки това, подобни величини на понижаване на холестерола могат да бъдат постигнати чрез използване на по-високи дози от повечето други статини.

Когато е необходима „интензивна“ терапия със статини, за да се намалят нивата на холестерола възможно най-ниско, розувастатин е предпочитаното лекарство за много лекари.

Ефективност на Розувастатин

Розувастатин си спечели репутацията на особено ефективен сред статините, главно въз основа на резултатите от две клинични изпитвания.

През 2008 г. публикуването на проучването JUPITER привлече вниманието на кардиолозите навсякъде. В това проучване над 17 000 здрави хора, които имат нормални нива на LDL холестерол в кръвта, но повишени нива на CRP, са рандомизирани да получават или 20 mg на ден розувастатин, или плацебо.

По време на проследяването хората, рандомизирани на розувастатин, не само са имали значително намалени нива на LDL холестерол и нива на CRP, но също така са имали значително по-малко сърдечно-съдови инциденти (включително инфаркт, инсулт, необходимост от процедура за реваскуларизация като стент или байпас, и комбинацията от инфаркт, инсулт или сърдечно-съдова смърт), както и намаляване на смъртността от всякаква причина.

Това проучване е забележително не само защото розувастатин значително подобрява клиничните резултати при очевидно здрави хора, но и защото тези хора не са имали повишени нива на холестерол по време на включването.

През 2016 г. беше публикувано проучването HOPE-3. В това проучване са включени над 12 000 души с поне един рисков фактор за атеросклеротично съдово заболяване, но без изявена CAD. Участниците бяха рандомизирани да получават розувастатин или плацебо. В края на една година хората, приемащи розувастатин, са имали значително намаление на съставния краен резултат (включително нефатален инфаркт или инсулт или смърт от сърдечно-съдово заболяване).

И в двете от тези проучвания рандомизирането на розувастатин значително подобрява клиничните резултати на хора, които са имали един или повече рискови фактори, но без признаци на активно сърдечно-съдово заболяване.

Трябва да се отбележи, че розувастатинът е избран за тези опити не защото е най-мощният от статините, а (поне в голяма част), защото опитите са спонсорирани от AstraZeneca, производителят на розувастатин.

Повечето експерти по липиди смятат, че резултатите от тези проучвания биха били същите, ако друг статин е бил използван в достатъчна доза, и всъщност настоящите препоръки за терапия със статини обикновено позволяват употребата на което и да е от статините, стига дозата е достатъчно висока, за да се постигне приблизително същото ниво на понижаване на холестерола, каквото би било постигнато с по-ниска доза розувастатин. (Изключение от това общо правило възниква, когато се налага „интензивна статинова терапия“. Под интензивна статинова терапия се разбира или висока доза розувастатин, или висока доза аторвастатин, който е следващият най-мощен наличен статин.)

Но тъй като розувастатин наистина беше статинът, който беше използван в тези две основни клинични изпитвания, много лекари отказаха да използват розувастатин като статин по избор.

Текущи показания

Терапията със статини е показана за подобряване на абнормните нива на липидите в кръвта (по-специално за намаляване на нивата на LDL холестерола и/или триглицеридите) и за предотвратяване на сърдечно-съдови заболявания. Статините се препоръчват на хора с установено атеросклеротично сърдечно-съдово заболяване, хора с диабет и хора, чийто изчислен 10-годишен риск от развитие на сърдечно-съдово заболяване е над 7,5% до 10%.

Въпреки че като цяло статините се считат за взаимозаменяеми по отношение на тяхната ефективност и риска от причиняване на нежелани реакции, може да има моменти, когато розувастатин може да бъде предпочитан. По-конкретно, когато терапията със статини с „висок интензитет“ е насочена към намаляване на LDL холестерола до възможно най-ниските нива, обикновено се препоръчват розувастатин или аторвастатин в техните съответни по-високи дози.

Преди прием

Преди да Ви предпише каквото и да е лекарство със статин, Вашият лекар ще извърши официална оценка на риска, за да оцени риска от развитие на сърдечно-съдово заболяване и ще измери нивата на липидите в кръвта Ви. Ако вече имате сърдечно-съдово заболяване или сте изложени на значително повишен риск от развитието му, Вашият лекар вероятно ще препоръча лекарство със статин.

Други често предписвани статини включват аторвастатин, симвастатин, флувастатин, ловастатин, питавастатин и правастатин.

Crestor, търговската форма на розувастатин в САЩ, е доста скъпа, но вече се предлагат генерични форми на розувастатин. Ако Вашият лекар иска да приемате розувастатин, попитайте дали можете да използвате генерично лекарство.

Статините не трябва да се използват при хора, които са алергични към статини или към някоя от техните съставки, които са бременни или кърмят, които имат чернодробно заболяване или бъбречна недостатъчност, или които пият прекомерни количества алкохол. Проучванията показват, че розувастатин може да се използва безопасно при деца на възраст над 10 години.

Дозировка на розувастатин

Когато розувастатин се използва за намаляване на повишените нива на LDL холестерол, обикновено се започват по-ниски дози (5 до 10 mg на ден) и се коригират нагоре на всеки месец или два, ако е необходимо. При хора с фамилна хиперхолестеролемия лекарите обикновено започват с малко по-високи дози (10 до 20 mg на ден).

Когато розувастатин се използва за намаляване на риска от сърдечно-съдови заболявания при хора с умерено повишен риск, началната доза обикновено е 5 до 10 mg на ден. При хора, чийто риск се счита за висок (по-специално техният 10-годишен риск се оценява на над 7,5%), често се започва високоинтензивна терапия с 20 до 40 mg на ден.

Ако розувастатин се използва за намаляване на риска от допълнителни сърдечно-съдови събития при лице с вече установено сърдечно-съдово заболяване, обикновено се прилага интензивно лечение с доза от 20 до 40 mg на ден.

При хора, приемащи циклоспорин или лекарства за ХИВ/СПИН, или при хора с намалена бъбречна функция, дозата на розувастатин трябва да се коригира надолу и обикновено не трябва да надвишава 10 mg на ден.

Хората от азиатски произход обикновено са по-чувствителни към лекарства със статини и по-склонни към странични ефекти. Обикновено се препоръчва росувастатин да започне с 5 mg на ден и да се повишава постепенно при пациенти от азиатски произход.

Розувастатин се приема веднъж дневно и може да се приема сутрин или вечер. За разлика от някои от другите статини, пиенето на умерени количества сок от грейпфрут има малък ефект върху розувастатин.

Странични ефекти на Розувастатин

В годините непосредствено след разработването на розувастатин, много експерти постулираха, че страничните ефекти на статините ще бъдат по-слабо изразени с розувастатин, просто защото могат да се използват по-ниски дози за постигане на адекватно намаляване на холестерола. В същото време други експерти твърдят, че страничните ефекти на статините ще бъдат увеличени с това лекарство, тъй като е по-мощен от другите статини.

През следващите години стана ясно, че нито едно от твърденията не е правилно. Изглежда, че типът и степента на неблагоприятните ефекти като цяло са приблизително еднакви с розувастатин, както и с други статини.

Статините, като група, се понасят по-добре от други лекарства за намаляване на холестерола. В мета-анализ, публикуван през 2017 г., който разглежда 22 рандомизирани клинични проучвания, само 13,3% от хората, рандомизирани на статин, са прекратили приема на лекарството поради странични ефекти в рамките на 4 години, в сравнение с 13,9% от хората, рандомизирани на плацебо.

Все пак има добре познати нежелани реакции, причинени от лекарства със статини, и тези нежелани реакции обикновено се отнасят за розувастатин, както и за всеки друг статин. Най-забележителните от тези нежелани реакции включват:

• Нежелани събития, свързани с мускулите. Мускулната токсичност може да бъде причинена от статини. Симптомите могат да включват миалгия (мускулна болка), мускулна слабост, мускулно възпаление или (в редки, тежки случаи) рабдомиолиза. Рабдомиолизата е остра бъбречна недостатъчност, причинена от тежък мускулен разпад. В повечето случаи. свързаните с мускулите странични ефекти могат да бъдат контролирани чрез преминаване към друг статин. Розувастатин е сред статините, които изглежда причиняват относително слаба мускулна токсичност. Обратно, ловастатин, симвастатин и аторвастатин са по-склонни да причинят мускулни проблеми.
• Проблеми с черния дроб. Около 3% от хората, приемащи статини, ще имат повишаване на чернодробните ензими в кръвта. При повечето от тези хора не се наблюдават доказателства за действително чернодробно увреждане и значението на това малко повишение на ензимите е неясно. При много малко хора се съобщава за тежко чернодробно увреждане; не е ясно обаче дали честотата на тежко чернодробно увреждане е по-висока при хора, приемащи статини, отколкото в общата популация. Няма индикации, че розувастатин причинява повече или по-малко чернодробни проблеми в сравнение с други статини.
• Когнитивно увреждане. Идеята, че статините могат да причинят когнитивно увреждане, загуба на паметта, депресия, раздразнителност, агресия или други ефекти върху централната нервна система, е повдигната, но не е ясно демонстрирана. В анализ на доклади за случаи, изпратени до FDA, предполагаемите когнитивни проблеми, свързани със статините, изглеждат по-чести при липофилните статинови лекарства, включително аторвастатин, флувастатин, ловастатин и симвастатин. Хидрофилните статини, включително розувастатин, се свързват по-рядко с това потенциално нежелано събитие.
• Диабет. През последните години леко увеличение на развитието на диабет се свързва с терапията със статини. Мета-анализ от 2011 г. на пет клинични проучвания предполага, че един допълнителен случай на диабет възниква на всеки 500 души, лекувани с високоинтензивни статини. Като цяло, тази степен на риск се счита за приемлива, доколкото може да се очаква статинът да намали значително общия сърдечно-съдов риск.

Други нежелани реакции, които често се съобщават при лекарства със статини, включват гадене, диария и болки в ставите.

Взаимодействия

Приемът на определени лекарства може да повиши риска от развитие на нежелани реакции с розувастатин (или който и да е статин). Този списък е дълъг, но най-забележителните лекарства, които взаимодействат с розувастатин, включват:

• Гемфиброзил, който е нестатинов агент за понижаване на холестерола
• Амиодарон, който е антиаритмично лекарство
• Няколко от лекарствата за ХИВ
• Някои антибиотици, особено кларитромицин и итраконазон
• Циклоспорин, имуносупресивно лекарство

Дума от Verywell

Въпреки че розувастатин е най-мощният наличен статин, като цяло неговата ефективност и профил на токсичност са много подобни на всички останали статини. Все пак има няколко клинични ситуации, при които розувастатин може да бъде предпочитан пред други статини.