Розувастатин (наименование на марката Crestor, продавано от AstraZeneca) е едно от най-често използваните статинови лекарства.Подобно на други статини, розувастатин се предписва за подобряване на нивата на липидите в кръвта на човек и за намаляване на сърдечно-съдовия риск.

През първото или около това десетилетие, когато розувастатинът беше на пазара, той беше широко рекламиран като „статин от трето поколение“ и следователно като по-ефективен и вероятно причиняващ по-малко нежелани ефекти от повечето други статинови лекарства.С минаването на годините и с натрупването на доказателства от клиничните проучвания голяма част от ранния ентусиазъм към този специфичен статин е станал умерен.

Повечето експерти сега смятат, че относителните рискове и ползи от розувастатин са до голяма степен сходни с тези на другите статини.Въпреки това, има няколко клинични обстоятелства, при които розувастатин може да бъде предпочитан.

Употреби на розувастатин

Статиновите лекарства са разработени за намаляване на холестерола в кръвта.Тези лекарства се свързват конкурентно с чернодробния ензим, наречен хидроксиметилглутарил (HMG) CoA редуктаза.HMG CoA редуктазата играе ролята, ограничаваща скоростта в синтеза на холестерол от черния дроб.

Чрез блокиране на HMG CoA редуктазата, статините могат значително да намалят производството на LDL („лош“) холестерол в черния дроб и по този начин могат да намалят нивата на LDL холестерол в кръвта с до 60%.В допълнение, статините умерено понижават нивата на триглицеридите в кръвта (с около 20-40%) и предизвикват малко увеличение (около 5%) в кръвните нива на HDL холестерол („добър холестерол“).

С изключение на наскоро разработените PCSK9 инхибитори, статините са най-мощните налични лекарства за понижаване на холестерола.Освен това, за разлика от другите класове лекарства за понижаване на холестерола, клиничните проучвания показват, че статините могат значително да подобрят дългосрочните резултати при хора с установена коронарна артериална болест (CAD) и хора с умерен или висок риск от развитие на CAD .

Статините също така значително намаляват риска от последващи сърдечни пристъпи и намаляват риска от смърт от CAD.(По-новите PCSK9 инхибитори също са показани в широкомащабни RCT за подобряване на клиничните резултати.)

Смята се, че тази способност на статините да подобряват значително клиничните резултати, поне отчасти, от някои или всички техни ползи, които не са понижаващи холестерола.В допълнение към понижаването на LDL холестерола, статините имат и противовъзпалителни свойства, ефекти против съсирването на кръвта и стабилизиращи плаката свойства.Освен това, тези лекарства намаляват нивата на С-реактивния протеин, подобряват цялостната съдова функция и намаляват риска от животозастрашаващи сърдечни аритмии.

Много вероятно е клиничните ползи, демонстрирани от статините, да се дължат на комбинация от техните понижаващи холестерола ефекти и разнообразния им набор от нехолестеролни ефекти.

Как се различава розувастатин?

Розувастатин е по-ново, така наречено статиново лекарство от „трето поколение“.По същество това е най-мощното статиново лекарство на пазара.

Относителната му сила произтича от химичните му характеристики, които му позволяват да се свързва по-здраво с HMG CoA редуктазата, като по този начин се осъществява по-пълно инхибиране на този ензим.Молекула за молекула, розувастатин произвежда повече LDL-холестерол за понижаване в сравнение с други статинови лекарства.Въпреки това, подобни величини на понижаване на холестерола могат да бъдат постигнати чрез използване на по-високи дози от повечето други статини.

Когато е необходима „интензивна” статинова терапия, за да се намалят нивата на холестерола възможно най-ниски, розувастатин е лекарството, което трябва да се използва за много лекари.

Ефективност на розувастатин

Розувастатин придоби репутацията на особено ефективен сред статиновите лекарства, основно въз основа на резултатите от две клинични проучвания.

През 2008 г. публикуването на изследването JUPITER привлече вниманието на кардиолозите навсякъде.В това проучване над 17 000 здрави хора, които са имали нормални нива на LDL холестерол в кръвта, но повишени нива на CRP, са били рандомизирани да получават 20 mg на ден розувастатин или плацебо.

По време на проследяването, хората, рандомизирани на розувастатин, не само са имали значително намалени нива на LDL холестерол и нива на CRP, но също така са имали значително по-малко сърдечно-съдови събития (включително сърдечен удар, инсулт, необходимост от процедура за реваскуларизация като стент или байпас, операция, и комбинацията от инфаркт или сърдечно-съдова смърт), както и намаляване на смъртността от всички причини.

Това проучване е забележително не само защото розувастатин значително подобрява клиничните резултати при очевидно здрави хора, но и защото тези хора не са имали повишени нива на холестерол към момента на записването.

През 2016 г. беше публикуван опитът HOPE-3.Това проучване включва над 12 000 души с поне един рисков фактор за атеросклеротично съдово заболяване, но без явна CAD.Участниците бяха рандомизирани да получават розувастатин или плацебо.В края на една година хората, приемащи розувастатин, са имали значително намаление на съставната крайна точка на изхода (включително нефатален инфаркт или инсулт или смърт от сърдечно-съдови заболявания).

И в двете от тези проучвания, рандомизирането на розувастатин значително подобрява клиничните резултати при хора, които имат един или повече рискови фактори, но нямат признаци на активно сърдечно-съдово заболяване.

Трябва да се отбележи, че розувастатин е избран за тези проучвания не защото е най-мощното от статиновите лекарства, а (поне до голяма степен), защото изпитванията са спонсорирани от AstraZeneca, производителят на розувастатин.

Повечето експерти по липидите смятат, че резултатите от тези проучвания биха били същите, ако друг статин е бил използван в достатъчна доза и всъщност настоящите препоръки за терапия със статинови лекарства обикновено позволяват употребата на някое от статиновите лекарства, стига дозата е достатъчно висока, за да се постигне приблизително същото ниво на понижаване на холестерола, което би било постигнато с по-ниска доза розувастатин.(Изключение от това общо правило се прави, когато се изисква „интензивна статинова терапия. Под интензивна статинова терапия се разбира или висока доза розувастатин, или висока доза аторвастатин, който е следващият най-мощен наличен статин.)

Но тъй като розувастатинът наистина беше статинът, използван в тези две основни клинични проучвания, много лекари не са използвали розувастатин като статин по избор.

Текущи индикации

Терапията със статини е показана за подобряване на анормалните нива на липидите в кръвта (по-специално, за намаляване на нивата на LDL холестерола и/или триглицеридите) и за предотвратяване на сърдечно-съдови заболявания.Статините се препоръчват за хора с установено атеросклеротично сърдечно-съдово заболяване, хора с диабет и хора, чийто изчислен 10-годишен риск от развитие на сърдечно-съдови заболявания е над 7,5% до 10%.

Въпреки че като цяло статиновите лекарства се считат за взаимозаменяеми по отношение на тяхната ефективност и риска от причиняване на нежелани събития, може да има моменти, когато розувастатин може да бъде предпочитан.По-конкретно, когато „високоинтензивната” статинова терапия е насочена към намаляване на LDL холестерола до възможно най-ниските нива, обикновено се препоръчват розувастатин или аторвастатин в съответните им по-високи дози.

Преди приемане

Преди да Ви предпишат статини, Вашият лекар ще извърши официална оценка на риска, за да оцени риска от развитие на сърдечно-съдови заболявания и ще измери нивата на липидите Ви в кръвта.Ако вече имате сърдечно-съдово заболяване или сте изложени на значително повишен риск от развитието му, Вашият лекар вероятно ще препоръча статин.

Други често предписвани статинови лекарства включват аторвастатин, симвастатин, флувастатин, ловастатин, питавастатин и правастатин.

Crestor, търговската форма на розувастатин в САЩ, е доста скъпа, но вече са налични генерични форми на розувастатин.Ако Вашият лекар иска да приемате розувастатин, попитайте дали можете да използвате генерик.

Статините не трябва да се използват при хора, които са алергични към статини или към някоя от техните съставки, които са бременни или кърмят, които имат чернодробно заболяване или бъбречна недостатъчност или пият прекомерни количества алкохол.Проучванията показват, че розувастатин може да се използва безопасно при деца над 10-годишна възраст.

Дозировка на розувастатин

Когато розувастатин се използва за намаляване на повишените нива на LDL холестерола, обикновено започват по-ниски дози (5 до 10 mg на ден) и се коригират нагоре на всеки месец или два, ако е необходимо.При хора с фамилна хиперхолестеролемия лекарите обикновено започват с малко по-високи дози (10 до 20 mg на ден).

Когато розувастатин се използва за намаляване на риска от сърдечно-съдови заболявания при хора с умерено повишен риск, началната доза обикновено е 5 до 10 mg на ден.При хора, чийто риск се счита за висок (по-специално, техният 10-годишен риск се оценява на над 7,5%), често се започва високоинтензивна терапия с 20 до 40 mg на ден.

Ако розувастатин се използва за намаляване на риска от допълнителни сърдечно-съдови събития при лице с вече установено сърдечно-съдово заболяване, обикновено се прилага интензивно лечение с доза от 20 до 40 mg на ден.

При хора, приемащи циклоспорин или лекарства за ХИВ/СПИН, или при хора с намалена бъбречна функция, дозата на розувастатин трябва да се коригира надолу и като цяло не трябва да надвишава 10 mg на ден.

Хората от азиатски произход са по-чувствителни към статините и по-податливи на странични ефекти.Обикновено се препоръчва розувастатин да се започне с 5 mg на ден и да се увеличава постепенно при азиатски пациенти.

Розувастатин се приема веднъж дневно и може да се приема сутрин или вечер.За разлика от някои други статинови лекарства, пиенето на скромни количества сок от грейпфрут има малък ефект върху розувастатин.

Странични ефекти на розувастатин

В годините непосредствено след разработването на розувастатин, много експерти постулират, че страничните ефекти на статините ще бъдат по-малко изразени при розувастатин, просто защото могат да се използват по-ниски дози за постигане на адекватно намаляване на холестерола.В същото време други експерти твърдят, че страничните ефекти на статините ще бъдат увеличени с това лекарство, тъй като е по-мощно от другите статини.

През следващите години стана очевидно, че нито едно от твърденията не е вярно.Изглежда, че видът и степента на нежеланите реакции като цяло са приблизително същите при розувастатин, както и при другите статинови лекарства.

Статините, като група, се понасят по-добре от другите лекарства за понижаване на холестерола.В мета-анализ, публикуван през 2017 г., който разглежда 22 рандомизирани клинични проучвания, само 13,3% от хората, рандомизирани на лекарство със статин, са прекратили употребата на лекарството поради странични ефекти в рамките на 4 години, в сравнение с 13,9% от хората, рандомизирани на плацебо.

Все пак има добре познати странични ефекти, причинени от статините и тези странични ефекти обикновено се отнасят за розувастатин, както и за всеки друг статин.Най-забележимите от тези странични ефекти включват:

• Нежелани реакции, свързани с мускулите.Мускулната токсичност може да бъде причинена от статини.Симптомите могат да включват миалгия (мускулна болка), мускулна слабост, мускулно възпаление или (в редки, тежки случаи) рабдомиолизи.Рабдомиолизата е остра бъбречна недостатъчност, причинена от тежък мускулен разпад.В повечето случаи.свързаните с мускулите странични ефекти могат да бъдат контролирани чрез преминаване към друг статин.Розувастатин е сред статиновите лекарства, които изглежда причиняват сравнително малка мускулна токсичност.Обратно, ловастатин, симвастатин и аторвастатин са по-склонни да причиняват мускулни проблеми.
• Проблеми с черния дроб.Около 3% от хората, приемащи статини, ще имат повишение на чернодробните ензими в кръвта.При повечето от тези хора не се виждат доказателства за действително увреждане на черния дроб и значението на това малко повишение на ензимите е неясно.При много малко хора се съобщава за тежко чернодробно увреждане;не е ясно обаче, че честотата на тежко чернодробно увреждане е по-висока при хора, приемащи статини, отколкото в общата популация.Няма индикации, че розувастатин причинява повече или по-малко чернодробни проблеми в сравнение с другите статини.
• Когнитивно увреждане.Схващането, че статините могат да причинят когнитивно увреждане, загуба на паметта, депресия, раздразнителност, агресия или други ефекти върху централната нервна система, е повдигнато, но не е ясно демонстрирано.В анализ на доклади за случаи, изпратени до FDA, предполагаемите когнитивни проблеми, свързани със статините, изглежда са по-чести при липофилни статинови лекарства, включително аторвастатин, флувастатин, ловастатин и симвастатин.Хидрофилните статинови лекарства, включително розувастатин, са замесени по-рядко с това потенциално нежелано събитие.
• Диабет.През последните години малко увеличение в развитието на диабет се свързва със статинова терапия.Мета-анализ от 2011 г. на пет клинични проучвания предполага, че един допълнителен случай на диабет се среща на всеки 500 души, лекувани със статини с висок интензитет.Като цяло тази степен на риск се счита за приемлива, доколкото може да се очаква от статина да намали значително общия сърдечно-съдов риск.

Други нежелани реакции, които често се съобщават при лекарства със статини, включват гадене, диария и болки в ставите.

Взаимодействия

Приемът на определени лекарства може да увеличи риска от развитие на странични ефекти при розувастатин (или всеки статин).Този списък е дълъг, но най-забележителните лекарства, които взаимодействат с розувастатин включват:

• Гемфиброзил, който е не-статинов понижаващ холестерола агент
• Амиодарон, който е антиаритмично лекарство
• Няколко от лекарствата за ХИВ
• Някои антибиотици, особено кларитромицин и итраконазон
• Циклоспорин, имуносупресор

Дума от Verywell

Докато розувастатин е най-мощният налични статин, като цяло неговата ефективност и профил на токсичност са много сходни с всички останали статини.Все пак има няколко клинични ситуации, при които розувастатин може да бъде предпочитан пред други статинови лекарства.