Тофацитиниб цитрат е лекарство с рецепта (търговско наименование Xeljanz), първоначално разработено от Pfizer за клас перорални инхибитори на Janus kinase (JAK). Той може селективно да инхибира JAK киназата, да блокира JAK/STAT пътищата и по този начин да инхибира трансдукцията на клетъчния сигнал и свързаната генна експресия и активиране, използвани за лечение на ревматоиден артрит, псориатичен артрит, улцерозен колит и други имунни заболявания.

Лекарството включва три лекарствени форми: таблетки, таблетки с продължително освобождаване и перорални разтвори. Таблетките му бяха одобрени за първи път от FDA през 2012 г., а дозираната форма с продължително освобождаване беше одобрена от FDA през февруари 2016 г. Това е първото лекарство за лечение на ревматоидни стави. Yan е JAK инхибитор, приеман перорално веднъж дневно. През декември 2019 г. отново беше одобрено ново показание за лекарства с продължително освобождаване за умерен до тежък активен улцерозен колит (UC). В допълнение, текущата фаза 3 клинични изпитвания за плакатен псориазис са завършени и други шест фаза 3 клинични изпитвания са в ход, включващи активен псориатичен артрит, ювенилен идиопатичен артрит и др. Вид показания. Предимствата на таблетките с продължително освобождаване, които са с продължително действие и трябва да се приемат само веднъж дневно, благоприятстват управлението и контрола на заболяванията на пациентите.

От включването си в списъка продажбите му се увеличават година след година, достигайки 2,242 милиарда щатски долара през 2019 г. В Китай таблетната лекарствена форма беше одобрена за пускане на пазара през март 2017 г. и влезе в каталога на медицинска застраховка категория B чрез преговори през 2019 г. Последната печеливша офертата е 26,79 RMB. Въпреки това, поради високите технически бариери на препаратите с продължително освобождаване, тази дозирана форма все още не е пусната на пазара в Китай.

JAK киназата играе важна роля при възпалението и е доказано, че нейните инхибитори лекуват определени възпалителни и автоимунни заболявания. Досега 7 JAK инхибитора са одобрени в световен мащаб, включително Delgocitinib на Leo Pharma, Fedratinib на Celgene, upatinib на AbbVie, Pefitinib на Astellas, Baritinib на Eli Lilly и Rocotinib на Novartis. Само тофацитиниб, баритиниб и рокотиниб обаче са одобрени в Китай сред горепосочените лекарства. Очакваме с нетърпение „Таблетки с продължително освобождаване на Tofatib Citrate“ на Qilu да бъдат одобрени възможно най-скоро и да бъдат от полза за повече пациенти.

В Китай първоначалното изследване на тофацитиб цитрат беше одобрено от NMPA през март 2017 г. за лечение на възрастни пациенти с ревматоиден артрит с недостатъчна ефикасност или непоносимост към метотрексат под търговското наименование Shangjie. Според данни от Meinenet, продажбите на таблетки тофацитиб цитрат в държавните медицински институции в Китай през 2018 г. са били 8,34 милиона юана, което е много по-ниско от глобалните продажби. Голяма част от причината е цената. Съобщава се, че първоначалната цена на дребно на Shangjie е била 2085 юана (5mg*28 таблетки), а месечната цена е била 4170 юана, което не е малка тежест за обикновените семейства.

Въпреки това си струва да отпразнуваме, че tofacitib беше включен в списъка на лекарствата за 2019 г. „Национална основна медицинска застраховка, застраховка за трудова злополука и застраховка за майчинство“ от Националната администрация за медицинско осигуряване след преговори през ноември 2019 г. Съобщава се, че месечната такса ще бъде намалена до под 2000 юана след договореното намаляване на цената, което значително ще подобри наличността на лекарството.

През август 2018 г. Съветът за преразглеждане на патенти към Държавната служба за интелектуална собственост взе решение за преразглеждане № 36902, искане за анулиране и обяви за невалиден основния патент на Pfizertofatib, патента на съединението, на основание недостатъчно разкриване на спецификацията. Патентът на кристалната форма на Pfizertofatiib (ZL02823587.8, CN1325498C, дата на кандидатстване 2002.11.25) обаче ще изтече през 2022 г.

Базата данни Insight показва, че в допълнение към първоначалното изследване, пет генерични лекарства на Chia Tai Tianqing, Qilu, Kelun, Yangtze River и Nanjing Chia Tai Tianqing са одобрени за пускане на пазара във формулировки на таблетки тофацитиниб на вътрешния пазар. Въпреки това, за типа таблетки с продължително освобождаване, само оригиналното изследване на Pfizer подаде заявление за маркетинг на 26 май. Qilu е първата местна компания, която подаде заявление за маркетинг за тази формула. В допълнение, CSPC Ouyi е в пробен етап на BE.

Changzhou Pharmaceutical Factory (CPF) е водещ фармацевтичен производител на API, готови формулировки в Китай, който се намира в Changzhou, провинция Jiangsu. CPF е основана през 1949 г. Ние сме се посветили на Tofacitinib Citrate от 2013 г. и вече подадохме DMF. Регистрирахме се в много страни и можем да ви помогнем с най-добрата поддръжка на документи за Tofacitinib Citrate.