Тофацитиниб цитрат е лекарство с рецепта (търговско наименование Xeljanz), първоначално разработено от Pfizer за клас перорални инхибитори на Янус киназа (JAK).Той може селективно да инхибира JAK киназата, да блокира JAK/STAT пътищата и по този начин да инхибира трансдукцията на клетъчен сигнал и свързаната генна експресия и активиране, използвани за лечение на ревматоиден артрит, псориатичен артрит, улцерозен колит и други имунни заболявания.

Лекарството включва три дозирани форми: таблетки, таблетки с продължително освобождаване и перорални разтвори.Таблетките му бяха одобрени за първи път от FDA през 2012 г., а дозираната форма с продължително освобождаване беше одобрена от FDA през февруари 2016 г. Тя е първата, която лекува ревматоидни стави.Ян е инхибитор на JAK, приеман перорално веднъж дневно.През декември 2019 г. отново беше одобрено ново показание за лекарства с продължително освобождаване за умерен до тежък активен улцерозен колит (UC).В допълнение, текущите клинични изпитвания фаза 3 за плакатен псориазис са завършени и са в ход още шест клинични проучвания фаза 3, включващи активен псориатичен артрит, ювенилен идиопатичен артрит и др. Вид показания.Предимствата на таблетките с продължително освобождаване, които са с продължително действие и трябва да се приемат само веднъж дневно, са благоприятни за управлението и контрола на заболяванията на пациентите.

След регистрирането му, продажбите му нарастват година след година, достигайки 2,242 милиарда щатски долара през 2019 г. В Китай таблетната дозирана форма беше одобрена за маркетинг през март 2017 г. и влезе в каталога на медицинска застраховка категория B чрез преговори през 2019 г. Последната печеливша офертата е 26,79 RMB.Въпреки това, поради високите технически бариери на препаратите с продължително освобождаване, тази дозирана форма все още не е пусната на пазара в Китай.

JAK киназата играе важна роля при възпаление и е доказано, че нейните инхибитори лекуват определени възпалителни и автоимунни заболявания.Досега 7 JAK инхибитора са одобрени в световен мащаб, включително Delgocitinib на Leo Pharma, Fedratinib на Celgene, upatinib на AbbVie, Pefitinib на Astellas, Baritinib на Eli Lilly и Rocotinib на Novartis.Въпреки това, само тофацитиниб, баритиниб и рокотиниб са одобрени в Китай сред гореспоменатите лекарства.Очакваме с нетърпение „таблетките с продължително освобождаване на тофатиб цитрат“ на Qilu да бъдат одобрени възможно най-скоро и да бъдат от полза за повече пациенти.

В Китай първоначалното изследване на тофацитиб цитрат беше одобрено от NMPA през март 2017 г. за лечение на възрастни пациенти с РА с недостатъчна ефикасност или непоносимост към метотрексат, под търговското наименование Shangjie.Според данни на Meinenet, продажбите на таблетки тофацитиб цитрат в държавните медицински институции в Китай през 2018 г. са били 8,34 милиона юана, което е далеч по-ниско от глобалните продажби.Голяма част от причината е цената.Съобщава се, че първоначалната цена на дребно на Shangjie е била 2085 юана (5mg*28 таблетки), а месечната цена е била 4170 юана, което не е малка тежест за обикновените семейства.

Въпреки това си струва да се отбележи, че тофацитиб беше включен в 2019 г. „Национална основна медицинска застраховка, застраховка при трудова злополука и застраховка за майчинство” от Националната администрация за медицинско осигуряване след преговори през ноември 2019 г. Съобщава се, че месечната такса ще бъде намалена до под 2000 юана след договаряне на намаляването на цената, което значително ще подобри наличността на лекарството.

През август 2018 г. Съветът за преразглеждане на патентите на Държавното ведомство за интелектуална собственост направи искане за обезсилване на решение за преразглеждане № 36902 и обяви за невалиден основния патент на Pfizertofatib, комбинирания патент, поради недостатъчно разкриване на спецификацията.Въпреки това, патентът за кристална форма на Pfizertofatiib (ZL02823587.8, CN1325498C, дата на приложение 2002.11.25) ще изтече през 2022 г.

Базата данни на Insight показва, че в допълнение към оригиналното изследване, пет генерични лекарства от Chia Tai Tianqing, Qilu, Kelun, Yangtze River и Nanjing Chia Tai Tianqing са одобрени за пускане на пазара в домашни формулировки на таблетки тофацитиниб.Въпреки това, за типа таблетка с продължително освобождаване, само първоначалното проучване Pfizer подаде маркетингово заявление на 26 май. Qilu е първата местна компания, която подаде маркетингово заявление за тази формулировка.Освен това CSPC Ouyi е в пробен етап BE.

Changzhou Pharmaceutical Factory (CPF) е водещ фармацевтичен производител на API, готови формулировки в Китай, който се намира в Changzhou, провинция Дзянсу.CPF са основани през 1949 г. Ние сме посветили на Tofacitinib Citrate от 2013 г. и вече представихме DMF.Ние сме се регистрирали в много страни и бихме могли да ви подкрепим с най-добрата поддръжка на документи за Tofacitinib Citrate.